呋喹替尼

呋喹替尼，一个喹唑啉类小分子血管生成抑制剂，其主要作用靶点是血管内皮生长因子受体(VEGFR)激酶家族。通过精准地抑制这些受体的磷酸化及其下游信号转导，呋喹替尼能够有效地阻断血管内皮细胞的增殖、迁移和管腔形成，抑制肿瘤新生血管的形成。

药品称呼

通用名：呋喹替尼

商品名：爱优特

全部名称：呋喹替尼,爱优特,Elunate，Fruquintinib

密封，30°C 以下保存。

呋喹替尼是具有高度选择性的肿瘤血管生成抑制剂，其主要作用靶点是VBGFR激酶家族VEGFR1，2及3。

呋喹替尼在分子水平可抑制VEGFR激酶的活性:在细胞水平上可抑制VBGFR2/3的磷酸化，抑制内皮细胞的增殖及管腔形成。

在组织水平上，呋喹替尼可明显抑制鸡胚绒毛尿囊膜模型新生微血管的形成:在整体动物水平上，呋喹替尼口服后可抑制VEGFR23磷酸化，抑制肿瘤血管生成，从而抑制肿瘤生长。

在整体动物上，呋喹替尼采用一日一次给药，对结直肠癌以及其它多种类型肿瘤模型的生长均显示强效且剂量依赖性的抑制效应，在敏感模型上发现肿瘤縮小和消退。

爱优特®（呋喹替尼胶囊）的FRESCO研究结果发布，能显著延长患者总生存期至9.3个月。2017年9月，呋喹替尼进入国家食品药品监督管理局拟优先审批品种公示名单，2018年9月5日，国家药品监督管理局宣布呋喹替尼获批上市。该药为境内外均未上市的创新药，通过优先评审程序获批上市。

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