ziv-阿柏西普(ziv-aflibercept)是一种由人血管内皮生长因子(VEGF)受体1和受体2的胞外区结合域与人免疫球蛋白G1的Fc段融合而成的重组融合蛋白。它作为VEGF的可溶性诱饵受体,可与VEGFA的所有亚型、VEGFB及胎盘生长因子(PIGF)结合,阻断肿瘤组织中新生血管的形成过程,间接达到抗肿瘤的作用。
药品名称
中文名称:阿柏西普、ziv-阿柏西普
英文名称:ziv-aflibercept
商品名称:Zaltrap
全部名称:阿柏西普、Zaltrap、ziv-aflibercept、ziv-阿柏西普
禁忌
无
贮藏
小瓶贮存在冰箱2至8°C(36至46°F)。避光保存小瓶原纸盒中。
作用机制
ziv-阿柏西普作用如同一个可溶性受体结合至人VEGF-A(平衡解离常数KD为0.5 pM对VEGF-A165和0.36pM对VEGF-A121),对人VEGF-B (KD为1.92 pM),和对人PlGF(对PlGF-2的KD为39pM)。通过结合至这些内源性配基,ziv-阿柏西普可抑制其同源受体结合和激活。这种抑制作用可导致心血管形成减低和血管通透性减低。在动物中,ziv-阿柏西普被显示抑制内皮细胞的增殖,因此抑制新血管的生长。在小鼠中抑制外移植结肠肿瘤的生长。
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