伊立替康在体内被代谢为活性代谢产物SN-38，后者与拓扑异构酶I-DNA复合物结合，引起DNA双链断裂，产生细胞毒性。由于肿瘤细胞通常比正常细胞更快地分裂和复制DNA，它们对伊立替康的敏感性更高。

药品称呼

通用名：伊立替康

商品名：开普拓

全部名称：伊立替康，开普拓，依立替康，艾力，Irinotecan

禁忌

1、慢性肠炎和（或）肠梗阻的患者禁用。

2、对盐酸伊立替康三水合物或其辅料有严重过敏反应史的患者禁用。

3、孕妇和哺乳期妇女禁用。

4、胆红素超过正常值上限1.5倍的患者禁用。

5、严重骨髓功能衰竭的患者禁用。

6、WHO行为状态评分﹥2的患者禁用。

贮藏

遮光，密闭保存。

作用机制

伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋；伊立替康及其活性代谢物SN－38可与拓扑异构酶I－DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示，伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中，复制酶与拓扑异构酶I－DNA一伊立替康（或SN－38）三联复合物相互作用，从而引起DNA双链断裂。哺乳动物细胞不能有效地修复这种DNA双链断裂。

安全与疗效

选取接受含伊立替康方案二线治疗的广泛期小细胞肺癌患者。每个周期根据WHO抗癌药物毒性反应评价标准进行不良反应分级，每2周期后按实体瘤客观疗效评价标准(RECIST)1.1版评价疗效,统计临床有效率和不良反应发生率，对单用依立替康和IP方案组的药物疗效进行比较，并采用Kaplan-Meier进行生存分析。

结果表明：63例患者中完全缓解(CR)1例(1.6%)，部分缓解(PR)17例(27.0%)，稳定(SD)21例(33.3%)，进展(PD)24例(38.1%)，总体客观缓解率(CR+PR)28.6%，疾病控制率(CR+PR+SD)61.9%。IP方案组的ORR为35.4%，高于单用依立替康方案组6.7%(χ^2=4.629,P〈0.05)。中位无进展生存期3.9个月，中位总生期11.3个月。严重不良反应包括骨髓抑制3级以上10例(15.9%)，恶心呕吐3级以上5例(7.9%)，迟发性腹泻3级以上2例(3.2%)，无治疗相关性死亡。

结论：含伊立替康方案二线治疗广泛期小细胞肺癌近期疗效确切，IP方案组有较好的疾病缓解率，不良反应可耐受。