卡马替尼是一种靶向MET的激酶抑制剂,可以抑制由缺乏外显子14的突变型MET变体驱动的癌细胞生长。它通过与HGF、MET放大等多种途径诱导MET磷酸化,影响其下游靶基因的表达,抑制MET依赖的肿瘤细胞的增殖与生存。
药品称呼
通用名称:Capmatinib
商品名称:Tabrecta
英文名称:Capmatinib、Tabrecta
中文名称:卡马替尼
全部名称:卡马替尼、Capmatinib、Tabrecta
特殊人群用药
1、孕妇
目前缺乏关于孕妇使用卡马替尼的直接数据,动物研究及其作用机制提示可能对胎儿有害,孕妇应避免使用此药。
2、哺乳期女性
目前没有关于卡马替尼或其代谢物在人乳或动物乳中的存在情况,以及其对母乳喂养婴儿或乳汁产量的影响的数据。为避免潜在的严重不良反应,建议哺乳期女性在卡马替尼治疗期间及最后一次给药后1周内暂停母乳喂养。
3、具有生殖潜力的女性和男性
动物研究表明,卡马替尼在低于人类暴露量的剂量下即可导致畸形,治疗前应检测女性的妊娠状态。具有生殖潜力的女性和其男性伴侣(如果也具有潜在生殖能力)应在治疗期间及最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。
4、儿童
卡马替尼在儿科患者中的治疗效果尚未确定,儿童用药应在医生指导下进行,并严格遵循医嘱。
5、老年人
目前尚未发现老年患者与年轻患者在治疗效果方面存在差异。老年人可能伴随其他基础疾病或药物代谢差异,建议在医生指导下用药。
6、肾功能损害
有严重肾功能损害(CLcr 15-29 mL/min)的患者尚未进行卡马替尼的研究。对于轻度或中度肾功能损害的患者,目前不建议调整用药剂量,但应密切监测患者的肾功能和药物反应。
药物相互作用
1. 其他药物对卡马替尼的影响
1) 强CYP3A抑制剂
CYP3A是肝脏中的一种重要酶,参与多种药物的代谢。强CYP3A抑制剂能够抑制这种酶的活性,导致与之同时使用的药物(如卡马替尼)的代谢减慢,增加其血浆浓度(暴露量)。这可能会增强卡马替尼的药效,但同时也可能增加其不良反应的风险和严重性。当卡马替尼与强CYP3A抑制剂合用时,应密切监测患者的不良反应,并根据需要调整剂量或考虑替换药物。
2) 强和中度CYP3A诱导剂
CYP3A诱导剂能够增强CYP3A的活性,促进药物的代谢,降低其血浆浓度。卡马替尼与强或中度CYP3A诱导剂合用时,其暴露量可能会减少,这可能会导致抗肿瘤活性的降低。应避免卡马替尼与强或中度CYP3A诱导剂合用。
2. 卡马替尼对其他药物的影响
1) CYP1A2底物
卡马替尼可能会抑制CYP1A2的活性,导致CYP1A2底物的代谢减慢,增加其暴露量。如果卡马替尼与CYP1A2底物必须联合使用,则应减少CYP1A2底物的剂量。
2) P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物
P-gp和BCRP是细胞膜上的转运蛋白,参与多种药物的转运和分布。卡马替尼可能抑制这些转运蛋白的功能,导致P-gp和BCRP底物的细胞内浓度增加,增加其暴露量和不良反应的风险。当卡马替尼与P-gp或BCRP底物联合使用时,减少底物的剂量。
剂型
片剂
贮藏
1.使用干燥剂盒分配原包装
卡马替尼应放置在带有干燥剂的盒子中。
2.存放温度
卡马替尼应储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的室温环境中,允许在15°C至30°C(59°F至86°F)的温度范围内发生偏移。
3.防潮
确保存放环境干燥通风,避免药物直接接触水源或高湿度环境。
4.首次打开瓶子后的使用期限
一旦打开瓶子,卡马替尼应在6周内使用完毕。如果在6周内未用完,剩余的药物应丢弃,不应继续使用。
生产厂家
联合制药
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