卢卡帕利

卢卡帕利属于小分子药物，具体为PARP(聚ADP核糖聚合酶)抑制剂，通过抑制PARP的活性，阻断癌细胞的DNA修复机制，进而引发细胞凋亡并抑制癌细胞生长。

药品称呼

通用名：卢卡帕利

商品名：Rubraca

全部名称：卢卡帕利，卢卡帕尼，鲁卡帕尼，雷卡帕尼，rucaparib，Rubraca

禁忌

尚不明确。

贮藏

贮存在20°C至25°C(68°F至77°F)；外出允许至15°C至30°C(59°F至86°F)

药物相互作用

卢卡帕利与其他药物的相互作用

与CYP1A2、CYP3A、CYP2C9或CYP2C19底物同时给药，会增加这些底物的全身暴露，可能会增加药物不良反应的频率或严重程度。

如果卢卡帕利与这些底物不可避免地同时给药，且微小的浓度变化就可能导致严重的不良反应，则根据批准的处方信息减少底物剂量。如果不能避免与华法林(一种CYP2C9底物)合用，可考虑增加国际标准化比值(INR)监测的频率。

作用机制

Rucaparib是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶一个的抑制剂，包括PARP-1，PARP-2，和PARP-3，它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示rucaparib-诱导细胞毒性可能涉及PARP酶学活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡，和细胞死亡。观察到在BRCA1/2和其他DNA修复基因有缺陷肿瘤细胞系增加rucaparib-优点的细胞毒性。Rucaparib在BRCA中有或无缺陷的人癌症的小鼠异种移植模型中曽被显示减低肿瘤生长。