吡咯替尼(Pyrotinib)，是一种由我国自主研发的具有里程碑意义的创新药物。作为不可逆的小分子受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，吡咯替尼显著抑制表皮生长因子受体(ErbB 1/EGFR)和人表皮生长因子受体2(ErbB2/HER2)，展现了其在肿瘤治疗领域的巨大潜力。

药品称呼

通用名：吡咯替尼

商品名：艾瑞妮

全部名称：吡咯替尼,马来酸吡咯替尼片,艾瑞妮，Pyrotinib

贮藏

密封，在25°C以下干燥处保存。启封后保存不得超过一个月。

作用机制

吡咯替尼为小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，对人表皮生长因子受体1 (EGFR1)、表皮生长因子受体-2 (EGFR2/HER2)的半数抑制浓度（IC50）分别为5.6 nM、8.1nM。

在体外细胞增殖试验中，吡咯替尼可抑制HER2高表达的乳腺癌细胞BT474、乳腺癌细胞SK-BR-3、卵巢癌细胞SK-OV-3、胃癌细胞NCL-N87的生长，IC50 为 1-43 nM。

在高表达EGFR的肿瘤细胞A431和高表达HER2的肿瘤细胞BT474中，吡咯替尼可抑制EGFR、HER2的磷酸化，以及下游信号ERK1/2和Akt的活化；抑制作用为不可逆。在高表达HER2的肿瘤细胞BT474中，吡咯替尼可导致BT474细胞阻滞在细胞周期G1 期。

安全与疗效

使用呋喹替尼组的患者的生存期延长到9.3个月，比使用安慰剂组的患者生命周期显著延长了2.7个月；同时呋喹替尼也显示出了良好的安全性，尤其对肝脏毒性相较于其他同类药来讲是最低的，和使用安慰剂组的患者没有差异。

通过临床试验，呋喹替尼显示出了对结直肠癌作用强、毒性低、耐受性好的优势。据李进介绍，试验所得结果是国际上此领域内所能达到的最大延长期数据。

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