克唑替尼，是一种由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。该药物在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中，已被证实对人体有显著临床疗效。Xalkori是肿瘤药物研发史上最快速的药物之一。

药品称呼

通用名称：克唑替尼

商品名称：赛可瑞

全部名称：克唑替尼，赛可瑞，Crizotinib，Xalkori，Crizalk，Crizonix

适应症

1. ALK-或ROS1阳性转移性非小细胞肺癌
2. 复发或难治性，全身性alk阳性间变性大细胞淋巴瘤
3. 不可切除、复发或难治性alk阳性炎性肌成纤维细胞瘤

用法用量

1.克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg口服，每日两次，直至疾病进展或患者无法耐受

对于无需透析的严重肾损害（肌酐清除率<30ml></30ml>

胶囊应整粒吞服，与食物同服或不同服均可

若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6小时

如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物

2.如由于3或4 级严重不良反应(根据美国国家癌症研究所对不良事件常用术语标准版本 4.0 定义)，需要减少1个剂量或更多剂量：

(1)首次剂量减少：200mg 规格的胶囊口服服用每天2次

(2)第二次剂量减低：250mg 规格的胶囊口服服用每天1次

(3)如不能耐受250mg 口服服用每天 1次，则永久地终止给药

不良反应

主要包括消化系统副作用，心血管系统副作用、视觉障碍、水肿、疲劳等。

肝功能异常是克唑替尼的常见副作用，大多数病人出现肝酶升高的副作用是在用药治疗2个月内，转氨酶升高通常是可逆的，因此病人往往能在副作用减轻后以相同剂量或较低剂量重新开始治疗。

在用药期间，定期监测肝功能很重要，尤其在最初用药2个月内。

消化系统的影响

主要是恶心、腹泻、呕吐及便秘。
恶心、呕吐及腹泻倾向于发生在用药治疗的早期阶段，主要以1-2级恶心或呕吐为主。
尽管在使用克唑替尼期间消化系统副作用经常出现，但随着时间推移症状会改善，并且达3或4级的副作用很罕见。

对大部分患者来说，食物和药一起吃能减轻恶心的症状，同时也可以考虑应用止吐药，比如：甲氧氯普胺(胃复安)。

视觉障碍

如闪光、重影、光线明适应障碍等。
一般在治疗2周内，随着时间推移视觉障碍的发生率也在不断降低，有临床研究发现，这种视觉障碍往往持续不到1分钟，对患者的生活影响不是很严重，大部分患者没有因此而减量或停药。

心血管系统的副作用

主要是QT间期延长和心动过缓。
开始用药时需定期检查心率、血压、电解质、心电图等。
当出现血清电解质异常，尤其是钾离子、钙离子和镁离子的异常需及时纠正，需定期检查。

药物相互作用

1、可能会增加克唑替尼血药浓度的药物

克唑替尼与CYP3A 强抑制剂合用可能会导致克唑替尼血药浓度升高（参见【药代动力学】）。应避免合并使用下列CYP3A 强抑制剂（包括但不仅限于）：阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、克拉霉素、泰利霉素、醋竹桃霉素和伏立康唑。

而西柚或西柚汁也可能会增加克唑替尼的血药浓度，应避免同时食用。与中度CYP3A 抑制剂合并用药时应谨慎。

2、可能会降低克唑替尼血药浓度的药物

克唑替尼与CYP3A 强诱导剂合用可能会导致克唑替尼血药浓度降低（参见【药代动力学】）。应避免合并使用下列CYP3A 强诱导剂（包括但不仅限于）：卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、利福布丁和圣约翰草。

3、克唑替尼可能改变其血药浓度的药物

克唑替尼在体内或体外均可抑制CYP3A（参见【药代动力学】）。服用克唑替尼的患者应避免与治疗指数较窄的CYP3A 底物（包括但不限于阿芬太尼、环孢霉素、双氢麦角胺、麦角胺、芬太尼、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司和他克莫司）合并使用。如果服用克唑替尼胶囊的患者需要合并使用这些治疗指数较窄的CYP3A 底物，可能需要减少CYP3A 底物的剂量，因为药物合用可产生不良反应。

注意事项

服用克唑替尼前，必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK阳性评估结果，避免出现假阴性或假阳性结果

由于克唑替尼主要在肝脏代谢，肝损害很可能升高克唑替尼的血浆浓度

因此，肝损害的患者使用克唑替尼胶囊进行治疗时应谨慎

如果漏服克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6小时

如果在服用克唑替尼后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物

如果患者正在哺乳期间，因无法预测克唑替尼对婴儿是否有害，建议终止哺乳

基于克唑替尼胶囊的作用机制，妊娠妇女服用可能会给胎儿带来伤害

孕妇应禁用克唑替尼

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