替诺福韦是一种核苷类似物,主要作用机制是通过与病毒的DNA聚合酶结合,抑制病毒复制。对于HIV-1感染,替诺福韦以核苷酸类逆转录酶抑制剂(NRTI)的方式,通过抑制HIV-1逆转录酶的活性来抑制HIV病毒复制。
药品称呼
通用名称:替诺福韦
商品名称:TDF
全部名称:替诺福韦,富马酸替诺福韦二吡呋酯片,韦瑞德,TDF,VIREAD,Tenvir,Ricovir
规格
300mg
禁忌
富马酸替诺福韦二吡呋酯禁用于先前对本药物中任何一种成分过敏的患者。
不良反应
非常常见(≥10%)不良反应为:
乏力、低磷血症、头晕、腹泻、恶心、呕吐、皮疹
常见(1%≥x>10%)不良反应为:
胀气、转氨酶升高
不常见不良反应为:
低钾血症、胰腺炎、乳酸酸中毒、肝细胞脂肪变性、肝炎、血管神经性水肿、软骨病、肌病、
急性肾功能衰竭、肾功能衰竭、急性性肾小管环死、近端肾小管病变、肾炎、肾性尿崩症
药物相互作用
1、本品可干扰去羟肌苷的血药浓度,应在使用去羟肌苷前2h或用后1h再服用替诺福韦。
2、地达诺辛和本品联用,可使地达诺辛的血药浓度增加,增加了发生胰腺炎的危险。
3、本品经肾小球滤过和肾小管分泌从肾脏排出,与经肾小管分泌排泄的其他药物合用,可增加彼此的血浆药物浓度,降低肾功能的药物也能升高本品的血药浓度。
4、本品和拉米夫定、茚地那韦、洛匹那韦、利托那韦合用,可使这些药物的血药浓度降低。
注意事项
1、乳酸性酸中毒/严重肝肿大伴脂肪变性
单独使用核苷类似物治疗或联用其它抗逆转录病毒药物治疗时,曾有发生乳酸性酸中毒和严重肝肿大伴脂肪变性的报告,包括出现致死病例。
这些病例大多数发生在女性中。
肥胖及对核苷的长期暴露可能是危险因素。
在有已知肝病危险因素的患者中给予核苷类似物时要特别注意;然而,在没有已知危险因素的患者中也曾经有病例报告。
任何患者的临床或实验室结果如果提示有乳酸性酸中毒或显著的肝毒性(可能包括肝肿大和脂肪变性,即便转氨酶没有显著升高),应当暂停富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗。
2、中断治疗后乙肝恶化
对感染HBV但中断富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗的患者必须严密监测,包括临床及实验室随访在停止治疗后还要持续至少几个月的时间。
如果条件适当,可以准许患者重新开始抗乙肝病毒治疗。
3、新出现的或更严重的肾功能损害
替诺福韦主要通过肾脏清除。
使用富马酸替诺福韦二吡呋酯时,曾有其引起肾功能损害的报告,包括出现急性肾衰和Fanconi综合征(肾小管损伤伴严重低磷酸血症)的病例(参见 “不良反应-上市后经验”)。
建议在开始治疗前以及使用富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗期间临床上适当时对所有患者进行肌酐清除率计算。
对有肾功能损害风险的患者,包括先前在接受阿德福韦酯治疗时经历过肾脏不良事件的患者,应定期监测计算出的肌酐清除率和血清磷。
建议对所有肌酐清除率低于50mL/分钟的患者调整富马酸替诺福韦二吡呋酯的给药间期,并密切监测其肾功能(参见“用法用量”)。
在按照剂量调整指导接受富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗的肾功能损害患者中,目前还没有可用的安全性或疗效数据,所以应当对接受富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗的潜在受益和肾毒性的潜在风险进行评估。
如果目前或近期曾使用过有肾毒性的制剂,应当避免使用富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗。
4、与其他药物联用
富马酸替诺福韦二吡呋酯不应与含有替诺福韦的固定剂量复方制剂联用,包括:
依非韦伦/恩曲他滨/富马酸替诺福韦二吡呋酯
利匹韦林/恩曲他滨/富马酸替诺福韦二吡呋酯
艾维雷韦/克比司特/恩曲他滨/富马酸替诺福韦二吡呋酯
恩曲他滨替诺福韦
富马酸替诺福韦二吡呋酯不应与阿德福韦酯联合给药
5、HIV-1和HBV合并感染的患者
因存在HIV-1耐药风险,富马酸替诺福韦二吡呋酯仅可作为抗逆转录病毒联合治疗方案的一部分用于HBV和HIV-1合并感染患者。
所有HBV感染患者开始富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗前应进行HIV-1抗体检查。
也建议所有HIV-1感染患者开始富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗前进行慢性乙肝的检查。
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