阿昔替尼(英立达)

阿昔替尼的研发始于对肿瘤生长机制的深入探索。作为一种强效和高选择性的酪氨酸激酶抑制剂，阿昔替尼能够精准地作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2和VEGFR-3，从而有效抑制肿瘤血管生成和生长的过程，阻断肿瘤细胞的营养供应和扩散途径。这一独特的机制使得阿昔替尼在肾癌等恶性肿瘤的治疗中表现出色。

药品称呼

通用名称：Axitinib

商品名称：INLYTA、英立达

英文名称：Axitinib

中文名称：阿昔替尼片

全部名称：阿昔替尼、阿西替尼、英立达、INLYTA、Axitinib

适应症

阿昔替尼用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。

不良反应

1、因为临床试验在各种不同条件下实施，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率进行直接比较，并且可能不能反映在临床实践中观察到的不良反应发生率。

2、在单药治疗研究的715例患者中评价了阿昔替尼的安全性，其中包括537例晚期RCC患者。
所述数据反映了参加一项与索拉非尼相比的随机临床研究的359例晚期RCC患者服用阿昔替尼的安全性。

3、将在说明书的其他章节中更详细地讨论以下风险，包括应采取的相应措施：高血压、动脉血栓栓塞事件、静脉血栓栓塞事件、出血、心力衰竭、胃肠穿孔和瘘管形成、甲状腺功能不全、伤口愈合并发症、RPLS、蛋白尿、肝酶升高、肝损害和胎儿发育

特殊人群用药

1、妊娠期

根据动物研究的结果及其作用机制，阿昔替尼(英立达)对孕妇给药时会对胎儿造成伤害。没有可用的人体数据来告知药物相关风险。在发育毒性研究中，在推荐起始剂量下，在低于人暴露量的暴露量下，阿昔替尼(英立达)对动物具有致畸、胚胎毒性和胎儿毒性。告知女性潜在的生殖风险和对胎儿的潜在风险。

2、哺乳期

目前尚无关于axitinib在人乳中的存在及其对母乳喂养的婴儿或乳汁分泌的影响的数据。由于阿昔替尼(英立达)母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在治疗期间和末次给药后2周内不要进行母乳喂养。

3、具有生殖潜力的男性和女性

根据动物研究的结果，对孕妇服用阿昔替尼(英立达)会对胎儿造成伤害。当阿昔替尼(英立达)与avelumab或pembrolizumab联合用药时，有关避孕信息，请参阅avelumab或pembrolizumab的完整处方信息。

在开始阿昔替尼(英立达)治疗前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。

告知有生殖潜力的女性在阿昔替尼(英立达)治疗期间和末次给药后1周内使用有效避孕方法。

根据动物研究的结果，建议有生殖潜力的女性的男性伴侣在治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效避孕方法。

根据动物研究发现，阿昔替尼(英立达)可能会损害具有生殖潜力的女性和男性动物的生育能力。

4、儿童用药

尚未确定阿昔替尼(英立达)在儿科患者中的安全性和有效性。

5、老年用药

在一项使用阿昔替尼(英立达)治疗RCC患者的对照临床研究中，使用阿昔替尼(英立达)治疗的359名患者中有123名(34%)年龄≥65岁。尽管不能排除在某些老年人中更高的敏感性，但在≥65岁和更年轻的患者之间，未观察到阿昔替尼(英立达)安全性和有效性的总体差异。

老年患者无需调整剂量。

6、肝功能损害

在一项专门的肝功能损害试验中，与肝功能正常的受试者相比，基线轻度肝功能损害(Child-Pugh A类)受试者接受单次阿昔替尼(英立达)给药后的系统暴露量相似，基线中度肝功能损害(Child-Pugh B类)受试者的系统暴露量较高。

轻度肝功能损害(Child-Pugh A类)患者服用阿昔替尼(英立达)时，无需调整起始剂量。中度肝功能损害(Child-Pugh B类)患者服用阿昔替尼(英立达)时，建议降低起始剂量。

尚未在患有严重肝功能损害(Child-Pugh C类)的受试者中研究阿昔替尼(英立达)。

7、肾功能损害

阿西替尼还没有专门的肾损害试验。根据人群药代动力学分析，在已存在轻度至重度肾功能损害(15毫升/分钟≤肌酐清除率[CLcr]<89毫升/分钟)的患者中，没有观察到阿西替尼清除率的显著差异。对于已存在轻度至重度肾功能损害的患者，不需要调整起始剂量。终末期肾病患者应谨慎使用(CLcr<15毫升/分钟)。

药物相互作用

1、CYP3A4/5抑制剂

在健康志愿者中，酮康唑(CYP3A4/5的强效抑制剂)联合给药增加了阿昔替尼的血浆暴露量。应避免将阿昔替尼(英立达)与强效CYP3A4/5抑制剂联合用药。葡萄柚或葡萄柚汁也可能增加axitinib的血浆浓度，应避免使用。建议选择没有或具有最低CYP3A4/5抑制潜力的伴随药物。如果必须同时使用强CYP3A4/5抑制剂，则应减少阿昔替尼(英立达)的剂量。

2、CYP3A4/5诱导剂

在健康志愿者中，利福平(CYP3A4/5的强诱导剂)联合给药降低了阿替尼的血浆暴露量。应避免将阿昔替尼(英立达)与强效CYP3A4/5诱导剂(如利福平、地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥和圣约翰麦芽汁)联合用药。建议选择无CYP3A4/5诱导可能性或诱导可能性极小的合用药物。

中度CYP3A4/5诱导剂(如波生坦、依法韦仑、依曲韦林、莫达非尼和萘夫西林)也可降低阿昔替尼的血浆暴露量，如有可能应避免使用。

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