(以下内容仅供参考，具体用药详情请谨遵医嘱）

用法用量（具体用药详情请遵循医嘱）

 • 完全按照您的医疗保健提供者的指示服用MOBDX。

• 每天服用处方剂量的MOBDX 1 次。

• MOBDX 随餐或单独服用均可。

• 将MOBDX 胶囊整个吞下。 不要打开、咀嚼或溶解胶囊的内容物。

• 除非您的医疗保健提供者告诉您，否则请勿改变您的剂量或停止服用MOBDX。

• 如果您出现某些副作用，您的医疗保健提供者可能会改变您的剂量、暂时停止或永久停止MOBDX 治疗。

• 如果您错过一剂 MOBDX，且已超过 6 小时，请跳过该剂次，并在第二天的常规时间服用下一剂。

• 如果您呕吐了一剂MOBDX，请勿服用额外剂量。 第二天在您定期安排的时间服用下一剂。

不良反应

最常见（>20%）的不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。

最常见的(≥2%)3或4级实验室异常是淋巴细胞减少，淋巴细胞增加淀粉酶、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。

副作用

 • 肺部问题。 MOBDX 可能会导致严重的肺部问题，甚至可能导致死亡。 症状可能与肺癌的症状相似。 如果您出现任何新的或恶化的症状，包括呼吸困难或气短、咳嗽、胸痛或发烧，请立即告诉您的医疗保健提供者。

• 心脏问题，包括心力衰竭。 MOBDX 可能会导致心脏问题，从而导致死亡。 您的医疗保健提供者应在您开始使用 MOBDX 之前和治疗期间检查您的心脏功能。 如果您有任何心脏问题的体征或症状，包括感觉心脏跳动或加速、呼吸短促、胸痛、脚踝和脚肿胀或感到晕厥，请立即告诉您的医疗保健提供者。

• 腹泻。 MOBDX 治疗期间腹泻很常见，有时可能很严重。 腹泻会导致您失去过多的体液（脱水）和肾脏问题。 您的医疗保健提供者可能会告诉您开始喝更多的液体和电解质以代替体内盐分或开始服用止泻药。 如果您有任何稀便或大便次数超过正常情况，请立即告诉您的医疗保健提供者。

MOBDX 最常见的副作用包括：

• 腹泻         • 皮疹         • 恶心        • 口腔溃疡         • 呕吐

• 降低食欲      • 指甲周围皮肤感染 • 疲倦        • 皮肤干燥         • 肌肉或骨骼疼痛

MOBDX 可能会影响女性和男性的生育能力，从而影响您生育孩子的能力。 如果您担心这个问题，请咨询您的医疗保健提供者。

这些并不是 MOBDX 可能产生的所有副作用。如果还有其它疑问请，打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。

禁忌症

1.对莫博替尼过敏或过敏反应：如果患者对莫博赛替尼或其中任何成分过敏，应禁用该药物。

2.严重的肝功能损害：莫博替尼的代谢过程主要发生在肝脏，严重肝功能损害的患者应慎用。

3.严重的心脏疾病：莫博替尼可能引起心律不齐等心脏问题，因此严重的心脏疾病患者应慎用。

注意事项

EXKIVITY可导致危及生命的心率校正QT(QTc)延长，包括尖端扭转型室性心动过速，这可能是致命的，需要监测QTc和在基线和治疗期间定期检查电解质。

增加有QTc延长危险因素的患者的监测频率。

避免使用已知会延长QTc间期的伴随药物，以及使用强或中度CYP3A抑制剂与EXKIVITY，这可能会进一步延长QTc。

根据QTc延长的严重程度不给、减少剂量或永久终止EXKIVITY。

间质性肺病(ILD)/肺炎：监测患者是否出现新的或恶化的表明ILD/肺炎的肺部症状。对疑似ILD/肺炎患者立即停用EXKIVITY，如果确认ILD/肺炎，则永久终止EXKIVITY。

心脏毒性：在基线和治疗期间监测心脏功能，包括左心室射血分数。扣留、减低剂量恢复或根据严重程度永久停药。

腹泻：腹泻可能导致脱水或电解质失衡，无论有无肾功能损害。监测电解质并建议患者在腹泻第一次发作时开始使用止泻药并增加液体和电解质的摄入量。根据严重程度扣留、减少剂量或永久终止 EXKIVITY。

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。忠告有生育潜力的女性对胎儿的潜在风险并使用有效的非激素避孕药。

贮藏

• 将MOBDX 储存在86°F (30°C) 或以下。

将 MOBDX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。

作用机制

Mobocertinib是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，在低于野生型(WT)EGFR的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。两种药理活性代谢物（AP32960和AP32914）与mobocertinib具有相似的抑制特性 已在口服莫博塞替尼后的血浆中发现。

在体外，mobocertinib还在临床相关浓度（IC50值<2nM）下抑制其他EGFR家族成员（HER2和HER4）和一种额外激酶(BLK)的活性。

在培养的细胞模型中，mobocertinib以比WT-EGFR信号传导抑制低1.5至10倍的浓度抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。

在动物肿瘤植入模型中，mobocertinib对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。

完整内容请参考药品说明书或联系医无忧网页客服