(以下内容仅供参考，具体用药详情请谨遵医嘱）

适应症

曲格列汀适用于2型糖尿病的治疗。

2型糖尿病是一种慢性疾病，通常与体重过重、生活方式和家族病史等因素相关。患者的胰岛功能受损，导致胰岛素的分泌不足或细胞对胰岛素的反应下降，从而导致血糖升高。曲格列汀通过抑制DPP-4酶的活性，增加胰岛素的分泌，并抑制胰高血糖素的释放，从而帮助调节血糖水平。

用法用量(具体用药详情请谨遵医嘱）

1. 曲格列汀用法：口服，用适量水送服，服药时间不受进餐影响，不得切开或掰开服用。

2. 曲格列汀用量：推荐剂量为每日一次，每次5mg。特殊人群的剂量调整如下：

2.1. 肾功能不全患者：肾小球滤过率≥45ml/分/1.73 m，服用剂量为2.5mg。

2.2. 与强效细胞色素P450 3A4/5(CYP3A4/5)抑制剂类药物合用的患者：若在服用曲格列汀的同时服用酮康唑、阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素等CYP3A4/5抑制剂类药物，应将剂量调整为每日一次，每次2.5mg。

2.3. 与胰岛素合并使用：当曲格列汀与胰岛素合用时，要求降低胰岛素的用药剂量。

3. 曲格列汀漏用应对：在当天想起漏服的时候补服即可，如果第二天想起则无需补服，只需在服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量，以免引起毒性反应。

4. 曲格列汀药物过量应对：遵医嘱服用，如不慎过量，还请密切关注身体情况，出现不适，请及时到医院就诊。沙格列汀及其活性代谢物可以通过血液透析清除(4小时清除23%药量)。

5. 曲格列汀药物停用：若患者出现重度关节痛，应及时停药并就医，在医生指导下停止用药或更换其他药物。若患者疑似出现大疱性类天疱疮，应及时停药并就医，进行相应治疗。若患者出现心力衰竭，应及时就医，遵医嘱停药。如果疑有严重的超敏反应，则停止使用本品，评估是否还存在其他可能的原因，并改用别的糖尿病治疗方案。

禁忌症

1，严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者，不可使用曲格列汀。是由于输液、胰岛素快速校正高血糖对于上述患者是必要的，故不适合使用曲格列汀。

2，严重感染、手术前后、严重创伤患者，不可使用曲格列汀。是由于需要注射胰岛素控制血糖，故不适合使用曲格列汀。

3，严重的肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者，不可使用曲格列汀。是由于曲格列汀主要经肾脏排泄，排泄延迟可能导致曲格列汀的血药浓度上升，引发危险。

4，对本药成分有过敏既往病史的患者。

注意事项

1、慎重给药（以下患者慎用）

（1）中度肾功能不全患者。

（2）接受磺酰脲类制剂或胰岛素制剂给药的患者(报告显示，联用其它DPP-4抑制剂可导致严重的低血糖)。

（3）脑垂体功能不全或肾上腺功能不全(有可能引起低血糖)。

（4）营养不良、饥饿、饮食不规律、饮食不足或衰弱(有可能引起低血糖)。

（5）剧烈肌肉运动(有可能引起低血糖)。

（6）酗酒者(有可能引起低血糖)。

2、重要注意事项

（1）只有在预先充分实施糖尿病基础治疗-饮食疗法或运动疗法但未获得良好效果的情况下使用本药。

（2）本药给药期间应定期监测血糖，同时经过充分观察，使用本药2-3个月仍未获得良好效果时，应考虑改用其他更为合适的治疗方法。

（3）在本药长期给药期间，有时会不再需要用药，或因患者不注意饮食与运动的控制、并发感染等致使无效或效果不佳，因此应留意饮食量、血糖值或有无感染等，然后再判断是否继续给药或选择使用其它药物。

（4）有可能引起低血糖症状，因此对从事高空作业、机动车驾驶等工作的患者给药时应格外注意。

（5）与胰岛素制剂联用时的临床效果和安全性尚不明确。

（6）本药与GLP-1受体激动剂均具有经GLP-1受体介导的降血糖作用。没有两制剂联用时的临床试验结果，尚不能确认其有效性和安全性。

作用机制

进餐可刺激肠道分泌胰高血糖素样肽-1（GLP-1），二肽基肽酶-4（DPP-4）可使血中的GLP-1失活，本药通过抑制DPP-4活性使GLP-1的血中浓度升高，促进胰腺血糖浓度依赖性地分泌胰岛素。

不良反应

上市前在日本实施的临床试验中，901例中的103例（11.4%）发生了临床检查值异常等不良反应。主要有低血糖、鼻咽炎、脂肪酶升高等。

1、严重不良反应

有可能引起低血糖（0.1-5%），因此，应一边密切观察患者状态一边给药。据报告显示，其它DPP-4抑制剂与磺酰脲类制剂联用时诱发了严重的低血糖症状，导致意识丧失，因此与磺酰脲类制剂联用时应考虑降低磺酰脲类制剂的剂量。

此外，使用本药诱发低血糖症状时通常给予蔗糖，但与α-葡萄糖苷酶抑制剂联用诱发低血糖症状时应给予葡萄糖。

2、严重不良反应（同类药物）

有可能引起急性胰腺炎，因此应充分观察，当发现持续性的剧烈腹痛、呕吐等异常时立即停止给药，并采取适当措施。

有可能引起肠梗阻，因此应充分观察，当发现严重便秘、腹胀、持续腹痛及呕吐等异常时立即停止给药，并采取适当措施。

3、其他不良反应：

1）皮疹、瘙痒；心房颤动；

2）ALT（GPT）升高、AST（GOT）升高、γ-GTP升高；

3）血淀粉酶升高、脂肪酶升高、CK（CPK）升高、尿潜血阳性、鼻咽炎等；

4）发生如下不良反应时，应根据症状采取适当措施。

特殊人群用药

1、孕妇及哺乳期妇女用药

（1）对孕妇或可能怀孕的女士，只有被判断为治疗益处大于风险时才考虑给药。（尚未明确孕期给药的相关安全性。另外，在动物实验（大鼠）中报告药物经胎盘转移。）

（2）对哺乳期妇女不得给药，必须给药的情况下停止母乳喂养。（在动物试验（大鼠）中报告药物经乳汁分泌）。

2、儿童用药

尚未明确对低出生体重儿、新生儿、婴儿、幼儿或儿童的安全性。（无使用经验）。

3、老年用药

一般情况下老年人大多肾功能较低，所以需留意不良反应的发生，应密切观察并谨慎给药。

4、药物相互作用

本药主要以原形药物经肾脏排泄，推测其主要排泄途径是通过肾小球滤过经尿液排泄。

药理作用

1、对DPP-4的抑制作用

（1）体外选择性地抑制人血浆中DPP-4活性（IC50值：4.2nmol/L）。在相同条件下，曲格列汀和阿格列汀抑制DPP-4的IC50值分别为1.3和5.3nmol/L。

（2）在以实施饮食疗法、运动疗法后血糖控制仍不充分的2型糖尿病患者为对象，进行曲格列汀给药12周（早餐前口服100mg，1周1次）的双盲、平行、安慰剂对照试验中，曲格列汀100mg组末次给药7日后的平均DPP-4活性抑制率为77.4%。

2、活性GLP-1浓度增加作用

在以实施饮食疗法、运动疗法后血糖控制仍不充分的2型糖尿病患者为对象，进行曲格列汀给药12周（早餐前口服100mg，1周1次）的双盲、平行、安慰剂对照试验中，与安慰剂组相比，曲格列汀组给药12周后饮食负荷试验中的活性GLP-1浓度明显增加。

3、改善糖耐量

对禁食一夜的肥胖2型糖尿病模型（Wister fatty大鼠）和非肥胖2型糖尿病模型（N-STZ-1.5大鼠）单次经口给予曲格列汀，在给药1小时后经口给予葡萄糖的糖负荷试验中有改善糖耐量的作用。

储存方法

 保存在25℃。允许温度范围在15℃到30℃之间。避光，防潮。避免儿童接触。