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图卡替尼(Tucatinib)
通用名:图卡替尼
全部名称:妥卡替尼,图卡替尼,Tucatinib,Tukysa
适应症:
1、转移性乳腺癌
TUKYSA 适用于与曲妥珠单抗和卡培他滨联合治疗晚期不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌成人患者,包括脑转移患者,这些患者既往在转移背景中接受过一种或多种基于抗 HER2 的治疗方案。
2、不可切除或转移性结直肠癌
TUKYSA 适用于与曲妥珠单抗联合治疗含氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗后进展的 RAS 野生型、HER2阳性不可切除或转移性结直肠癌成人患者。
基于肿瘤缓解率和缓解持续时间,该适应症获得加速批准。该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中临床获益的验证和描述。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,以下内容仅供参考,具体用药详情请在专业医生指导下进行。
1、转移性乳腺癌
TUKYSA 的推荐剂量为 300 mg 口服给药,每日两次,联合曲妥珠单抗和卡培他滨,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
2、不可切除或转移性结直肠癌
TUKYSA 的推荐剂量为 300 mg 口服给药,每日两次,联合曲妥珠单抗给药,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
建议患者吞咽整个TUKYSA(妥卡替尼)片剂,吞咽前不要咀嚼,压碎或分裂。
患者不要服用破裂或不完整的片剂。
患者每天间隔大约12个小时服用TUKYSA(妥卡替尼),空腹服用。
不良反应
1、严重副作用:腹泻、肝脏疾病、瘙痒、皮肤或眼睛黄染、尿液呈深褐色、腹部右上侧疼痛、觉得很累、食欲下降、易出血或易出现瘀伤
2、常见副作用:腹泻、手掌或脚掌红肿、疼痛、肿胀或出现红疹、水泡、口腔溃疡、食欲下降、腹部疼痛、恶心想吐、疲劳、肝功能检测指标水平上升、呕吐、头疼、贫血、皮疹、影响男性和女性的生育能力
禁忌
1. 心功能不全的禁忌
一些患者可能存在心功能不全的情况,这是使用图卡替尼的禁忌之一。药物的成分可能对心脏功能产生不利影响,导致症状恶化。因此,在使用图卡替尼之前,应对患者的心脏功能进行充分评估。如果患者已经存在严重的心功能不全,医生可能会考虑其他治疗选择。
2. 与特定药物的相互作用
图卡替尼与一些药物存在相互作用,因此,在使用图卡替尼之前,应告知医生关于您当前正在使用的所有药物,包括处方药、非处方药和保健品。特别是,一些抗心律失常药物、洋地黄类药物和某些抗菌药物可能与图卡替尼相互作用,导致副作用的风险增加。医生将根据您的药物清单来评估是否可以安全使用图卡替尼。
3. 肝功能损害的注意事项
使用图卡替尼时,需要注意患者的肝功能。药物的代谢和排泄主要通过肝脏完成,因此,如果患者存在肝功能损害,可能会影响药物的清除和导致药物堆积。在开始治疗之前,医生通常会进行肝功能测试,并在治疗过程中进行定期监测,以确保药物的安全使用。
4. 妊娠和哺乳期的禁忌
图卡替尼在妊娠和哺乳期间被认为是禁忌的。这是因为目前尚不清楚图卡替尼对胎儿或婴儿的安全性。因此,在开始使用图卡替尼之前,应咨询医生并告知医生您的妊娠或哺乳状况。如果您怀孕了或者正在进行哺乳,医生可能会考虑其他治疗选择来确保您和您的宝宝的健康安全。
总结起来,在使用图卡替尼(Tukysa)治疗HER2阳性乳腺癌时,我们需要遵守一些禁忌和注意事项。包括对心功能、潜在的药物相互作用、肝功能和妊娠/哺乳期的特别留意。与医生沟通并按照医生的建议进行治疗,将有助于确保药物的安全和有效使用,为患者提供良好的疗效和健康结果。
注意事项
1、腹泻:图卡替尼可导致严重腹泻,包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。81%患者接受图卡替尼治疗的患者出现腹泻,其中12%为3级腹泻,0.5%为4级腹泻。如有腹泻,按临床提示给予止泻治疗。根据腹泻的严重程度,中断剂量,然后减少剂量或永久停用图卡替尼。
2、肝脏毒性:在开始图卡替尼治疗前,每3周监测一次ALT(谷丙转氨酶)、AST(谷草转氨酶)和胆红素。根据肝毒性的严重程度,减少剂量或永久停用图卡替尼。
3、胚胎毒性:建议有生育潜力的女性在治疗期间使用有效的避孕措施;有生育能力的男性患者在使用图卡替尼治疗期间和最后一次使用后至少1周内使用有效的避孕措施。
贮藏
室温下68-77°F(20- 25ºC) 储存
置于原容器内保存,瓶内干燥剂可使药片保持干燥。
服完药后,请拧紧药瓶。
作用机制
妥卡替尼是HER2的酪氨酸激酶抑制剂。在体外,妥卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化,从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞增殖,并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内,妥卡替尼抑制HER2表达的生长妥卡替尼和曲妥珠单抗的组合与单独使用任何一种药物相比,在体外和体内均显示出增加的抗肿瘤活性。
温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。