用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，以下内容仅供参考，具体用药详情请在专业医生指导下进行。　　

患者选择

在使用艾伏尼布治疗复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者之前，必须确定患者骨髓或外周血中具有异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)突变。应采用充分验证过的检测方法确定患者的IDH1突变状态。经医院或实验室的IDH1突变检测结果判断为携带IDH1突变的患者能接受艾伏尼布治疗。

推荐剂量

推荐剂量为500mg，每日一次，可空腹或者餐后口服，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。对未出现疾病进展或不可接受毒性的患者，需至少接受6个月治疗，以充分观察临床反应。

艾伏尼布可空腹或餐后服用。避免与高脂食物一起服用。 整片吞服药片、不可掰开、压碎或者咀嚼药片。

在每天的同一时间服药。若服药后出现呕吐，不可给予补服。在第二天正常时间进行下一次服药。

若错过一次服药或未在固定时间服药，尽快补服(至少在下一次服药12小时前);但如果距下一次预定服药时间小于12小时，则无需补服，在第二天恢复正常的服药计划。不可在12小时内服用2次药品。

针对毒性的监测

首次给药前、治疗的第一个月至少每周一次、治疗的第二个月每两周一次，此后治疗期间每月一次检查血细胞计数和血生化。在治疗的第一个月，每周一次监测血肌酸磷酸激酶。在治疗的前三周至少每周一次心电图(ECG)检查，此后，在治疗期间至少每月检查一次ECG。有任何异常发现均需及时处理。

与强CYP3A4抑制剂合并给药的剂量调整

如果必须与强CYP3A4抑制剂合并给药，应将本品剂量降低至250mg，每日一次。在强CYP3A4抑制剂治疗停止后至少5个半衰期，可将本品恢复至推荐剂量500mg，每日一次。

孕妇及哺乳期妇女用药

哺乳：建议妇女不要母乳喂养

避孕

具有生育能力的女性患者、具有生育能力女性伴侣的男性患者应在治疗期间及末次给药后至少1个月内使用有效避孕方法。与本品合并给药可能降低激素避孕药的浓度，接受本品治疗的患者应在治疗期间及末次给药后至少1个月内使用其他的避孕方法。 具有生育能力的女性应在开始本品治疗之前接受妊娠检测。

孕妇

妊娠期女性接受本品治疗可能对胎儿造成伤害。如果在妊娠期间服用本品，或者患者在服药期间怀孕，应告知患者其对胎儿的潜在风险。

哺乳期

暂无人乳中本品或代谢物、对母乳喂养幼儿的影响或者对乳汁产量的影响的数据。由于许多药物可分泌到人乳中，并且母乳喂养幼儿可能发生不良反应，所以，建议在本品治疗期间和最后一次给药后至少1个月停止哺乳。

生育力

本品尚未进行动物和人体生育力毒性研究。。

副作用

不良反应

1、最常见的不良反应(≥20%)是疲劳，白细胞增多，关节痛，腹泻，呼吸困难，水肿，恶心，粘膜炎，心电图QT延长，皮疹，发热，咳嗽和便秘。

2、最常见的实验室检查异常(≥20%)有血红蛋白减少，钙减少，钠减少，镁减少，尿酸升高，钾减少，碱性磷酸酶升高，天冬氨酸氨基转移酶升高，磷酸盐减少，肌酐升高。

特殊人群用药

肝功能不全

对于轻度或中度(Child-Pugh A或B)肝功能损害的患者，无需调整起始剂量。

艾伏尼布片在重度肝功能损害(Child-Pugh C)患者中的药代动力学和安全性尚不明确。对于预先存在重度肝功能损害患者，在开始使用艾伏尼布片治疗之前，应考虑其风险和潜在获益。

肾功能不全

对于轻度或中度肾功能损害(eGFR ≥ 30 mL/min/1.73m2，MDRD)的患者，无需调整起始剂量。

艾伏尼布在患有重度肾功能损害(eGFR < 30 mL/min/1.73m2，MDRD)或需要透析的肾功能损害患者中的药代动力学和安全性尚不明确。对于预先存在重度肾功能损害或需要透析的患者，在开始使用艾伏尼布片治疗之前，应考虑其风险和潜在获益。

老年人

老年患者无需进行剂量调整。

儿童

无本品用于18岁以下患者的临床研究资料。

药物相互作用

强或中等CYP3A4抑制剂：使用强CYP3A4抑制剂降低TIBSOVO剂量。

监测患者QTcinterval延长的风险增加。

强大的CYP3A4诱导剂：避免与TIBSOVO同时使用。

敏感的CYP3A4底物：避免与TIBSOVO同时使用。

QTc延长药物：避免与TIBSOVO同时使用。

如果共同给药是不可避免的，监测患者QTcinterval延长的风险增加。

禁忌症

1. 白血病患者的禁忌症

对于白血病患者来说，使用艾伏尼布（Ivosidenib）Tibsovo之前需要注意以下禁忌症：

1.1 具有严重的肝功能异常的患者应避免使用该药物，因为它可能加重肝脏疾病的症状。

1.2 此药物对于正在接受其他白血病治疗药物的患者不适用，因为它可能干扰其他治疗药物的效果。

2. 胆管癌患者的禁忌症

对于胆管癌患者来说，使用艾伏尼布（Ivosidenib）Tibsovo之前需要注意以下禁忌症：

2.1 如果患者正在接受转移性膀胱癌相关基因2（IDH2）抑制剂治疗，那么该药物是禁用的，因为它可能与该药物相互作用并导致不良反应。

2.2 如果患者曾经对艾伏尼布（Ivosidenib）Tibsovo或其他IDH1抑制剂出现过过敏反应，则应避免使用该药物。

3. 与其他药物的相互作用

对于正在服用其他药物的患者来说，在使用艾伏尼布（Ivosidenib）Tibsovo之前应注意以下禁忌症：

3.1 与CYP3A4的强抑制剂（如酮康唑、克霉唑）同时使用可能增加艾伏尼布（Ivosidenib）Tibsovo的血浆浓度，导致不良反应的风险增加。

3.2 与CYP3A4的强诱导剂（如利巴韦林、肼屈嗪）同时使用可能减少艾伏尼布（Ivosidenib）Tibsovo的血浆浓度，从而影响药物的疗效。

4. 妊娠和哺乳期禁忌

艾伏尼布（Ivosidenib）Tibsovo在妊娠期间和哺乳期禁用。妇女在开始使用该药物前应当进行妊娠测试，并避免在怀孕期间或哺乳期间使用该药物。

在使用任何药物之前，患者应详细了解所有的禁忌症和注意事项。对于艾伏尼布（Ivosidenib）Tibsovo，白血病患者和胆管癌患者应特别注意，确保不会发生药物相互作用或对药物成分过敏。此外，妇女在孕期和哺乳期间也应避免使用该药物。如果有任何疑虑或问题，患者应与医生进行详细咨询，以确保安全和有效的治疗。

注意事项

　　急性髓系白血病的分化综合征：在临床试验中，25%(7/28)的初诊AML患者和19%(34/179)的复发性或难治性AML患者在TIBSOVO治疗后出现了分化综合征。

　　分化综合征与骨髓细胞的快速增殖和分化有关，如果不进行治疗，可能会危及生命。

　　TIBSOVO治疗患者的分化综合征的症状包括：非感染性白细胞增多、外周水肿、发热、呼吸困难、胸腔积液、低血压、缺氧、肺水肿、肺炎、心包积液、皮疹、液体超载、肿瘤溶解综合征和肌酐升高。

　　7例出现分化综合征的初诊AML患者中，有6例(86%)痊愈。

　　34例出现分化综合征的复发或难治性AML患者中，有27例(79%)经治疗或TIBSOVO中断后痊愈。

　　开始使用TIBSOVO后，最早1天，最迟3个月，就可能会发生分化综合征，可以伴或不伴白细胞增多症。

　　如果疑似发生分化综合征，则每12小时静脉注射地塞米松10mg(或等效剂量的替代口服或静脉皮质类固醇)，并监测血流动力学，直到病情改善。

　　如果观察到伴随非感染性白细胞增多症，则根据临床需要，使用羟基脲或白细胞清除术治疗。

　　症状缓解后，减少皮质类固醇和羟基脲，并使用皮质类固醇至少3天。

　　过早停用皮质类固醇和/或羟基脲治疗可能会导致分化综合征症状复发。

　　如果严重的体征和/或症状在开始使用皮质类固醇后持续超过48小时，则需中断TIBSOVO，直到体征和症状减轻。

　　QTc间隔延长：接受TIBSOVO治疗的患者可能会发生QT(QTc)延长和室性心律失常。

　　临床试验(AG120-C-001)显示，在258名接受TIBSOVO治疗的血液系统恶性肿瘤患者中，9%的患者QTc间隔大于500毫秒，14%的患者QTc比基线时增加60毫秒以上。

　　1名患者因TIBSOVO发生室颤。

　　该临床试验排除了基线QTc≥450毫秒的患者(除非是由于预先存在的束支阻滞)和有长QT综合征史或未控制或严重心血管疾病史的患者。

　　临床试验(研究AG120-C-005)显示，在使用TIBSOVO治疗的123例胆管癌患者中，有2%的患者QTc间隔大于500毫秒，5%的患者QTc较基线升高60毫秒以上。

　　该临床试验排除了心率校正QT间期(QTcF)≥450毫秒或存在增加QT延长或心律失常事件风险的其他因素(如心力衰竭、低血钾、长QT间期综合征家族史)的患者。

　　TIBSOVO与已知可延长QTc间隔的药物(如抗心律失常药、氟喹诺酮类、三唑类抗真菌药、5-HT3受体拮抗剂)和CYP3A4抑制剂同时使用时，可能会增加QTc间隔延长的风险。

　　进行心电图(ECG)和电解质的监测。

　　对于先天性长QTc综合征、充血性心力衰竭、电解质异常或正在服用会延长QTc间隔的药物的患者，可能需要进行更频繁的监测。

　　如果QTc增加到480-500毫秒，则中断TIBSOVO。

　　如果QTc增加到500毫秒以上，则中断和减少TIBSOVO剂量。

　　对于出现QTc间期延长并伴有危及生命的心律失常体征或症状的患者，则需永久停用TIBSOVO。

　　格林-巴利综合征：接受TIBSOVO治疗的患者可能会出现格林-巴利综合征。

　　在AG120-C-001研究中，<1%(2/258)的接受TIBSOVO治疗的患者出现了格林-巴利综合征。

　　监测服用TIBSOVO的患者是否出现运动和/或感觉神经病变的新体征或症状，如单侧或双侧无力、感觉改变、感觉异常或呼吸困难。

　　对诊断为格林-巴利综合征的患者永久停止使用TIBSOVO。

贮藏

储存在20°C至25°C（68°F至77°F）

允许的偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）之间

放在儿童触碰不到的地方

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。