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巴瑞替尼
全部名称
Barinib-2,Baricitinib,Olumiant,Baricinix,巴瑞克替尼片,
适应症
1、类风湿关节炎
2、斑秃
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,以下内容仅供参考,具体用药详情请在专业医生指导下进行。
1、类风湿性关节炎
OLUMIANT的推荐剂量为每日1次口服2mg,餐前餐后都可。
OLUMIANT可以单独使用,也可以与甲氨蝶呤或其他非生物dmard联合使用。
2、COVID-19(新冠病毒)
成人OLUMIANT的推荐剂量为每日一次口服4mg,餐前餐后都可,持续14天或直到出院,以先发生者为准。
3、斑秃
OLUMIANT的推荐剂量是2mg,每天一次口服,餐前餐后都可。
如果对治疗的反应不充分,增加到每天一次4mg。
对于几乎完全或完全的头皮脱发,睫毛或眉毛有或没有大量脱发的患者,考虑每天一次4mg治疗,伴餐前餐后都可。
一旦患者对4mg的治疗产生了充分的反应,将剂量减少到2mg,每天一次。
对于无法吞下整片药片的患者,可以考虑另一种给药方式:
1、口服分散
2、胃造口管(G管)
3、鼻胃管(NG管)或口胃管(OG管)
副作用
1、严重感染
最常见的严重感染包括肺炎、带状疱疹和尿路感染。
2、死亡率
50岁以上及有心血管疾病的患者有更高的全因死亡率
3、恶性肿瘤和淋巴增生性疾病
4、重大心血管不良事件
5、血栓形成
6、过敏反应
7、胃肠道穿孔
8、可能会对胎儿造成损害
药物相互作用
1、强OAT3抑制剂
当OLUMIANT与强OAT3抑制剂(如probenecid)联合使用时,Baricitinib暴露增加,因此Baricitinib的剂量应减少推荐剂量的一半。
2、其他JAK抑制剂或生物dmard
目前还没有研究OLUMIANT与其他JAK抑制剂或生物dmard联合使用,不建议与其他JAK抑制剂或生物dmard联合使用。
注意事项
1、严重感染
由于细菌、分枝杆菌、侵袭性真菌、病毒或其他条件致病菌引起的严重的、有时是致命的感染已被报道。
最常见的严重感染包括肺炎、带状疱疹和尿路感染。
活动性、严重感染(包括局部感染)的患者应避免使用OLUMIANT。
1、1在类风湿性关节炎或斑秃患者中,密切监测OLUMIANT治疗期间和治疗后感染体征和症状的发展。
如果患者出现严重感染、机会性感染或败血症,则中断类风湿性关节炎或斑秃患者OLUMIANT。
1、2对于COVID-19(新冠肺炎)患者,在使用OLUMIANT治疗期间和治疗后,监测新感染的体征和症状。
1、3活动性、严重感染(包括局部感染)的患者应避免使用OLUMIANT,例如活动性结核病患者不适用OLUMIANT。
1、4病毒活化病毒活化,包括疱疹病毒活化的病例(例如,带状疱疹),在OLUMIANT的临床研究中有报道。
如果患者发展为带状疱疹,中断OLUMIANT治疗,直到发作解决。
2、死亡率
50岁及以上且至少有一种心血管危险因素的RA患者出现了更高的全因死亡率,包括心血管猝死率,在使用前应考虑使用的效益及风险。
3、恶性肿瘤和淋巴增生性疾病
使用JAK抑制剂治疗的患者比使用TNF阻断剂发生恶性肿瘤(不包括非黑色素瘤皮肤癌(NMSC))的比率更高。
4、心血管事件
对于有过吸烟史和其他心血管危险因素的患者,应考虑患者的收益和风险,尽量避免出现出现心肌梗死等情况
5、血栓形成
如果出现DVT/PE或动脉血栓形成的临床特征,患者应停用OLUMIANT。
6、过敏反应
在接受OLUMIANT治疗的患者中已经观察到一些过敏反应,如血管性水肿、荨麻疹和皮疹,这些反应可能反映了药物过敏。
如果发生严重的超敏反应,应立即停用OLUMIANT。
7、胃肠道反应
监测可能增加胃肠道穿孔风险的olumiant治疗患者(例如,有憩室炎病史的患者)。
及时评估出现新的腹部症状的患者,以便早期识别胃肠道穿孔
8、避免使用OLUMIANT活疫苗。
9、可能会对胎儿造成损害
10、OLUMIANT暴露对肾脏有损害
OLUMIANT不推荐用于类风湿性关节炎或斑秃和严重肾损害的患者
禁忌
1、对活性物质或任何辅料有过敏反应。
2、妊娠。
药理作用
巴瑞替尼是一种可逆的选择性酪氨酸蛋白激酶(JAK)1和JAK2抑制剂。
JAK是涉及造血作用、炎症和免疫功能相关的细胞因子和生长因子细胞表面受体转导细胞内信号的酶。细胞内信号转导途径中,JAK使信号转导因子和转录活化因子(STATs)磷酸化和活化,激活细胞内的基因表达。巴瑞替尼能够通过抑制JAK1和JAK2酶活性调节这些信号转导途径,进而降低STATs的磷酸化和活化。
温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。