用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，以下内容仅供参考，具体用药详情请在专业医生指导下进行。

成人推荐剂量为400毫克，每天空腹口服一次（服用Pralsetinib 前至少2小时不进食，服用后至少1小时内不进食）

不良反应

最常见的不良反应（≥25%）是疲劳、便秘、肌肉骨骼疼痛和高血压。

最常见的3-4级实验室异常（≥2%）为淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、磷酸盐降低、血红蛋白降低、钠减少、钙减少和丙氨酸转氨酶（ALT）升高。

注意事项

间质性肺病（ILD）/肺炎：出现1级或2级反应停止用药直到分解，然后以低剂量恢复用药。因复发性ILD/肺炎而永久停药。3级或4级反应永久停止。

高血压：没控制住高血压的患者不要使用Pralsetinib。在开始GAVRETO之前优化血压。1周后监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指示。根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用Pralsetinib。

肝毒性：在开始使用Pralsetinib前，在前3个月每2周监测一次ALT和AST，此后每月监测一次，并根据临床指示进行监测。根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用Pralsetinib。

出血事件：对严重或危及生命的出血患者，永久停止Pralsetinib。

伤口愈合受损的风险：择期手术前至少5天不要使用Pralsetinib。在大手术后至少2周内，在伤口愈合之前，不要用药。伤口愈合并发症缓解后恢复使用Pralsetinib的安全性尚未确定。

胚胎-胎儿毒性：可对胎儿造成伤害。女性生殖潜能对胎儿具有潜在风险，建议使用有效的非激素避孕措施。

药物相互作用

强CYP3A抑制剂：避免联合用药。

联合P-gp和强CYP3A抑制剂：避免联合用药。如果不能避免联合用药，则应减少Pralsetinib的剂量。

强CYP3A诱导剂：避免联合用药。如果不能避免合用，增加Pralsetinib的剂量。

安全与疗效

在一项多中心、非随机、开放性、多组临床试验中，评估了Pralsetinib对RET融合阳性转移性NSCLC患者的疗效（ARROW，NCT03037385）。这项研究在不同的组中纳入了转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌患者，这些患者接受了基于铂类药物的化疗，以及未接受过治疗的转移性非小细胞肺癌患者。当地实验室通过下一代测序（NGS）、荧光原位杂交（FISH）和其他测试确定RET基因融合。在目标人群114例患者中，回顾性地对使用Dx靶向测试的患者中的59例（使用Dx技术）患者进行疗效测试。纳入无症状中枢神经系统（CNS）转移瘤患者，包括在被纳入研究前2周内类固醇使用稳定或减少的患者。患者每天口服一次，剂量为400mg，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

根据RECIST v1.1，主要疗效预后指标为总缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR），由一个盲法独立中心审查（BICR）评估。先前经过铂类化疗的转移性RET融合阳性NSCLC

对87例RET融合阳性的NSCLC患者进行疗效评估，这些患者以前接受过铂类化疗，纳入ARROW试验组。

中位年龄为60岁（范围：28至85岁）；49%为女性，53%为白人，35%为亚裔，6%为西班牙裔/拉丁裔。ECOG表现为0-1（94%）或2（6%），99%的患者有转移性疾病，43%有中枢神经系统转移史或目前有转移史。患者平均接受过2次全身治疗（范围1-6）；45%的患者接受过抗PD-1/PD-L1治疗，25%接受过激酶抑制剂治疗。共有52%的患者接受过放射治疗。77%使用NGS的患者（45%的肿瘤样本；26%的血液或血浆样本，6%未知）检测到RET融合，21%使用FISH，2%使用其他方法。最常见的RET融合药物是KIF5B（75%）和CCDC6（17%）。

对于39例接受抗PD-1或抗PD-L1治疗的患者，无论是依次还是同时接受铂类化疗，ORR的探索性亚组分析为59%（95%CI:42，74），而DOR中位数没有达到（95%CI:11.3，NE）。

在87例RET融合阳性的NSCLC患者中，8例在接受BICR基线检查时有明显的CNS转移。在进入研究前2个月内，没有患者接受脑部放射治疗。8例患者中有4例出现颅内病变反应，其中2例CNS完全缓解；75%的患者DOR≥6个月。

未经治疗的RET融合阳性NSCLC

对27例未经治疗的RET融合阳性的NSCLC患者进行疗效评估，并将可测量的疾病纳入ARROW。

中位年龄为65岁（30至87岁）；52%为女性，59%为白人，33%为亚裔，4%为西班牙裔或拉丁裔。96%的患者的ECOG表现为0-1，所有患者（100%）有转移性疾病，37%有中枢神经系统转移史或目前有转移。67%使用NGS的患者（41%肿瘤样本；22%的血液或血浆；4%未知）和33%使用FISH的患者检测到RET融合。最常见的RET融合药物是KIF5B（70%）和CCD6（11%）。

贮存 贮存于20°C ～25°C (68°C ～77°F)

允许范围为15～30°C (59–86°F)温度条件下短途运输

放在儿童触碰不到的地方

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