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氨茶碱
名称
氨茶碱,Aininophylline
适应症
本品适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,以下内容仅供参考,具体用药详情请在专业医生指导下进行。
氨茶碱片:
1、成人常用量:口服。一次0.1-0.2g,一日0.3-0.6g;极量:一次0.5g,一日1.0g。
2、小儿常用量:口服。每次按体重3-5mg/kg,一日3次。
氨茶碱缓释片:整片吞服,一次0.1-0.3g,一日2次,或遵医嘱。
氨茶碱注射液:
1、成人常用量:静脉注射,一次0.125-0.25g,一日0.5-1g,每次0.125-0.25g,用5%葡萄糖注射液稀释至20-40ml,注射时间不得短于10分钟。静脉滴注,一次0.25-0.5g,一日0.5-1g,以5%-10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。注射给药,极量一次0.5g,一日1g。
2、小儿常用量:静脉注射,一次按体重2-4mg/kg,以5%-25%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射。
氨茶碱氯化钠注射液:
1、常用量:静脉滴注,一次0.25-0.5g,一日0.5-1g。
2、极量:静脉滴注,一次0.5g。
不良反应
茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml,特别是在治疗开始,早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等,当血清浓度超过20μg/ml,可出现心动过速、心律失常,血清中茶碱超过40μg/ml,可发生发热、失水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳停止致死。
禁忌
1、对茶碱过敏的患者禁用。
2、活动性消化溃疡患者禁用。
3、未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
4、急性心肌梗死伴有血压显著降低者禁用。
5、对本品过敏者禁用。
注意事项
1、对诊断的干扰:本品可使血清尿酸及尿中儿茶酚胺的测定值增高。
2、下列情况应慎用,并注意监测血清茶碱浓度:(1)酒精中毒;(2)心律失常;(3)严重心脏病;(4)充血性心力衰竭;(5)肺源性心脏病;(6)肝脏疾患;(7)高血压;(8)甲状腺功能亢进;(9)严重低氧血症;(10)急性心肌损害;(11)活动性消化道溃疡或有溃疡病史者;(12)肾脏疾患;(13)年龄超过55岁,特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者;(14)持续发热患者;(15)茶碱清除率减低者。
3、静脉滴注时,应避免与维生素C、促皮质激素、去甲肾上腺素、四环素类盐酸盐配伍。
4、用于心功能不全的患者时应注意计算氯化钠的摄入量。
5、给药期间注意体内血药浓度与疗效相关,尤其是长期用药病人,用量通常大于一般人用量,曾认为茶碱有效血浓度大约10-20μg/ml,超过20μg/ml,即可产生毒性,近来研究提示5-10μg/ml左右时也可收到较好疗效。
6、用量应根据标准体重计算,理论上给予茶碱0.5mg/kg,即可使血清茶碱浓度升高1μg/ml。
7、本品使用前请详细检查,如发现药液浑浊、异物、封口松动、漏液、瓶身或瓶口有破裂漏气等,切勿使用。
8、本品一经使用,即有空气进入,剩余药液切勿再贮存使用。
9、孕妇及哺乳期妇女用药:
(1)本品可通过胎盘屏障,使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度,须加以监测。
(2)本品可随乳汁排出,哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。故孕妇及哺乳期妇女应尽量避免使用。
10、儿童用药:小儿的药物清除率较高,个体差异大,应进行血药浓度监测。
11、老年用药:老年人血浆清除率降低,潜在毒性增加,应慎用,并进行血药浓度监测。
药物相互作用
1、地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢,与本品合用,增加本品血药浓度和毒性。
2、西咪替丁可降低本品肝清除率,合用时可增加茶碱的血清浓度或毒性。
3、某些抗菌药物,如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率,增高其血药浓度,尤以红霉素和依诺沙星为著,当茶碱与上述药物伍用时,应适当减量。
4、苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶,加快茶碱的肝清除率;茶碱也干扰苯妥英的吸收,两者血浆中浓度均下降,合用时应调整剂量。
5、与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。
6、与美西律合用,可减低茶碱清除率,增加血浆中茶碱浓度,需调整剂量。
7、与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用,可增加其作用和毒性。
药理作用
本品为茶碱与乙二胺复盐,其药理作用主要来自茶碱,乙二胺使其水溶性增强。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有益于改善呼吸功能。
药代动力学
在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。T1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时,吸烟者(一日吸1~2包)4~5小时。空腹状态下口服本品,在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出,10%以原形排出。
贮藏方法
遮光,密封保存。
放在儿童触碰不到的地方。
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