用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，以下内容仅供参考，具体用药详情请在专业医生指导下进行。

富马酸比索洛尔片：

1、对于所有适应症：应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服，不应咀嚼。本品需按照医生处方使用。

2、高血压或心绞痛的治疗：通常每日一次，每次5mg富马酸本品。轻度高血压患者可以从2.5mg富马酸本品开始治疗。如果效果均不明显，剂量可增至每日一次，每次10mg富马酸本品。本品剂量应该根据个体情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂量，也不宜中止服药。如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断。缺血性心脏病患者尤需特别注意。

3、慢性稳定性心力衰竭的治疗：开始治疗时患者病情必须稳定（无急性衰竭）。慢性心力衰竭标准治疗包括一种ACE抑制剂（或当对ACE抑制剂不耐受时使用血管紧张素受体阻滞剂）、β-受体阻滞剂、利尿剂，以及适当使用强心甙类药物。本品治疗慢性稳定性心力衰竭需要经过特殊的剂量滴定期。建议在有治疗慢性心力衰竭经验的医生指导下使用本品。本品治疗慢性心力衰竭必须首先经过下文所描述的剂量滴定期。使用本品治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按以下方案逐渐增加剂量：

（1）1.25mg，每日1次，用药1周。

（2）如果耐受性良好，则增加至2.5mg，每日1次，继续用药1周。

（3）如果耐受性良好，则增加至3.75mg，每日1次，继续用药1周。

（4）如果耐受性良好，则增加至5mg，每日1次，继续用药4周。

（5）如果耐受性良好，则增加至7.5mg，每日1次，继续用药4周

（6）如果耐受性良好，则增加至10mg，每日1次，作为维持治疗。

最大剂量为10mg，每日1次。建议在首次服用后及剂量递增期间严密监测生命体征（血压、心率）、传导阻滞和心力衰竭恶化的症状。

4、剂量调整：如果出现暂时的心力衰竭恶化、低血压或心动过缓，建议重新考虑合并用药的剂量。当病情稳定后考虑重新开始本品治疗和或上调本品剂量。使用本品治疗慢性稳定性心力衰竭应长期用药。若没有医师指导，不得突然停药或变更剂量，因为可能导致暂时的病情恶化。尤其对于伴有缺血性心脏病患者不得突然停药。如果需要停药，建议逐步降低剂量。

5、特殊人群：

（1）轻、中度肝、肾功能不全的患者：通常不需要调整剂量。严重肾功能衰竭（肌酐清除率<20ml/min）和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过10mg。肾透析患者使用本品的经验较少，但也没有证据表明该类患者的剂量需要调整。

慢性稳定性心力衰竭的治疗：尚无本品治疗慢性心力衰竭并伴有肝、肾功能不全患者的药代动力学数据。此类患者的剂量递增应特别谨慎。

（2）老年患者：不需要剂量调整。

富马酸比索洛尔胶囊：

1、本品需按照医生处方使用。通常每日一次，每次5mg（注：规格5mg的每次1粒、规格10mg的每次0.5粒）。轻度高血压患者可以从2.5mg（注：规格5mg的每次0.5粒、规格10mg的每次0.25粒）开始治疗。如果效果均不明显，剂量可增至每日一次，每次10mg（注：规格5mg的每次2粒、规格10mg的每次1粒）。

2、本品剂量应该根据个体情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。

3、本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂量，也不宜中止服药。如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断。缺血性心脏病患者尤需特别注意。

4、肝肾功能不全者：轻—中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。晚期肾衰（肌肝清除率＜20ml/min）和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过10mg（注：规格5mg的每次2粒、规格10mg的每次1粒）。

5、肾透析患者使用比索洛尔的经验较少，但也没有证据表明该类患者的剂量应该调整。

不良反应

下述不良反应按照系统器官分类，发生率定义如下：

1、神经系统异常：常见头晕，头痛。

2、实验室检查：罕见甘油三酯升高、肝酶升高（ALAT，ASAT）。

3、眼异常：

（1）罕见：泪液分泌减少（已经考虑患者是否使用了隐形眼镜）。

（2）非常罕见：结膜炎。

4、耳和迷路异常：罕见听力障碍。

5、心脏异常：

（1）非常常见：心动过缓（慢性心力衰竭患者中）。

（2）常见：既有心力衰竭恶化（慢性心力衰竭患者中）。

（3）少见：房室传导障碍，心动过缓（高血压或心绞痛患者中）；既有心力衰竭恶化（高血压或心绞痛患者中）。

6、血管异常：常见肢端发冷或麻木低血压，特别在心力衰竭患者中。

7、呼吸道异常：

（1）少见：在易患支气管痉挛的患者中（例如支气管哮喘）出现呼吸短促（呼吸困难）。

（2）罕见：过敏性鼻炎。

8、胃肠道异常：常见主诉胃肠道病症，如恶心、呕吐、腹泻、便秘。

9、肌肉骨路和结缔组织异常：少见肌无力、肌肉抽筋。

10、皮肤异常：皮肤反应（例如罕见：过敏反应，如瘙痒、潮红、皮疹；非常罕见：脱发。β-受体阻滞剂可能会引起或加重银屑病，或引起银屑病样皮疹。）

11、全身不适：

（1）常见：衰弱（慢性心力衰竭患者中），疲劳。

（2）少见：衰弱（高血压或心绞痛患者中）。

12、生殖系统和乳房异常：罕见性功能障碍。

13、肝异常：罕见肝炎。

14、精神异常：

（1）少见：抑郁、睡眠障碍。

（2）罕见：梦魇、幻觉。

仅用于高血压或心绞痛患者：这些症状特别在治疗开始时发生。一般程度轻微，并通常在1-2周后消失。当出现上述不良反应或任何非预期反应时，请告知医师。为了避免严重的反应，当不良反应严重、突然发生或迅速恶化时，请立即告知医师。

禁忌

本品禁用于以下患者：

1、急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者。

2、心源性休克者。

3、二度或三度房室传导阻滞者（未安装心脏起搏器）。

4、病窦综合症患者。

5、窦房阻滞者。

6、引起症状的心动过缓者（有症状的心动过缓）。

7、有症状的低血压。

8、严重支气管哮喘或严重慢性阻塞性肺部疾病患者。

9、严重的外周动脉闭塞疾病和雷诺氏综合症患者。

10、未经治疗的嗜铬细胞瘤患者。

11、代谢性酸中毒患者。

12、已知对本品及其衍生物或本品任何成分过敏的患者。

注意事项

1、用本品治疗慢性稳定性心力衰竭必须先从特殊的剂量滴定期开始，同时应进行定期的监测。以下情况使用本品时应特别注意：

（1）糖尿病患者血糖水平波动较大时；可能会掩盖低血糖症状。

（2）严格禁食。

（3）正在进行脱敏治疗。

（4）一度房室传导阻滞。

（5）变异型心绞痛。

（6）外周动脉闭塞疾病（症状可能加重，特别是在治疗开始时）。

2、支气管哮喘和其它慢性阻塞性肺部疾病患者使用本品时可能会引起相应的症状，所以应该同时给予支气管扩张治疗。哮喘患者使用本品偶见呼吸道阻力增加，因此应增加β-2受体激动剂的剂量。和其它β-受体阻滞剂一样，本品可能增加机体对过敏原的敏感性和加重过敏反应，此时肾上腺素治疗不一定会产生预期的治疗效果。

3、全身麻醉：患者接受全身麻醉时，须告知麻醉师患者正在使用β受体阻滞剂。如果认为手术前必须停用本品，则须逐渐停药，完全停药48小时后进行麻醉。

4、患有银屑病或有银屑家族史的病人，只是在慎重考虑利/弊之后，方可决定是否应用β-受体阻滞剂（如富马酸本品片）。

5、嗜铬细胞瘤患者仅在使用α-受体阻滞剂后才能服用本品进行治疗。

6、使用本品治疗可能掩盖甲状腺毒症的症状。

7、除非特别指明，否则使用本品进行治疗时不得突然停药。

8、在一项冠心病患者的研究中，本品不影响患者的驾驶能力。不过由于疗效反应的个体差异，使用本品可能会影响驾车或操纵机器的能力。尤其在开始服药、增加剂量以及与酒精同服时更应注意。

9、尚无本品治疗心力衰竭并伴有下列疾病或情况时的治疗经验：

（1）胰岛素依赖型糖尿病（Ⅰ型）。

（2）严重肾功能损害。

（3）严重肝功能损害。

（4）限制型心肌病。

（5）先天性心脏病。

（6）有显著血流动力学改变的器质性瓣膜病。

（7）3个月内发生过心肌梗死。

（8）运动员慎用。

10、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）孕妇：本品可能损害孕妇和域胎儿断新生儿。一般情况下，β-肾上腺素受体拮抗剂能够降低胎盘灌注，而胎盘灌注与发育迟缓、子宫内死亡、吸收和早产有关；在胎儿和新生儿，可能发生低血糖和心动过缓等不良反应。如果必须使用β-肾上腺素受体阻滞剂，选择性的β1-肾上腺素受体阻滞剂较为理想。除非明确了必须使用，否则孕妇不能应用本品。如果必须应用本品进行治疗，应该监测子宫胎盘血流量和胎儿的生长情况。一旦发现对孕妇和胎儿产生有害的作用，应该选择其它的治疗方法。必须对新生儿进行严密监测，出生后的前3天最易发生低血糖和心动过缓等症状。

（2）哺乳期妇女：本品是否经人乳排泄尚不清楚，因此，不建议哺乳期妇女应用比索洛尔进行治疗。

11、儿童用药：尚无儿科患者应用本品的经验，因此本品不建议用于儿童。

12、老年用药：不需要调整剂量。

13、药物过量：

（1）β-肾上腺素受体拮抗剂最常见的药物过量反应为心动过缓、低血压、支气管哮喘，急性心力不足和低血糖。目前仅有少量本品过量（最大2000mg）的报道，患者出现心动过缓和/或低血压，所有的病人均恢复。对单次高剂量本品敏感性的个体差异很大。

（2）通常发生药物过量，应该及时停药并给予支持性的对症治疗。有限的资料表明该药物很难被透析除去。基于预期的药理学作用和其它β-受体阻滞剂的经验，当临床需要时可以考虑以下。

药物相互作用

1、不推荐的合并用药：

（1）钙拮抗剂如维拉帕米和地尔硫卓：对收缩力和房室传导产生负面影响。静脉给药的患者使用β-受体阻滞剂治疗可导致显著的低血压和房室传导阻滞。

（2）可乐定：可增加“反跳性高血压”的风险，还可显著降低心率和心脏传导。

（3）单胺氧化酶抑制剂（MAO-B抑制剂除外）：可以增加β-受体阻滞剂的降血压效应，同时也增加高血压危险的可能。

2、合并用药时应特别注意以下情况：

（1）钙拮抗剂如二氢吡啶类衍生物（如硝苯地平）：增大低血压的风险。有潜在心功能不全的患者，合并使用β-受体阻滞剂可能会导致心衰。

（2）一类抗心律不齐药物（如丙吡胺、奎尼丁）：可能延长心房传导时间，增强负性肌力效应。

（3）三类抗心律不齐药物（如胺碘酮）：可能延长心房传导时间。

（4）拟副交感神经药物（包括四氢氨基丫啶）：可能延长房室传导时间。

（5）其它β-受体阻滞剂，包括滴眼剂，可以增强其作用。

（6）与氯压定联用时，需在本品停用几天之后才能停用氯压定，否则可能会引起血压急剧升高。

（7）本品与麦角胺类衍生物（如含有麦角胺的抗偏头痛药物）合用时可能会增加外周循环的阻力。

（8）胰岛素与口服抗糖尿病药物：增加降血糖效果。阻断β-肾上腺素受体可能掩盖低血糖症状。宜定期监测血糖水平。

（9）麻醉剂：减弱反射性心动过速，增加低血压的风险。在诱导和插管期间继续使用β-受体阻滞剂可以降低发生心律失常的危险性。患者在接受比索洛尔治疗时，应该告知麻醉师。

（10）洋地黄毒甙：减慢心率，延长房室传导时间。

（11）前列腺素合成酶抑制剂：减弱降血压作用。

（12）麦角胺衍生物：加剧外周循环紊乱。

（13）拟交感神经药物：与比索洛尔合并用药时可以降低二者的作用。治疗过敏反应时需要增加肾上腺素的剂量。

（14）三环类抗抑郁药，巴比妥类，吩噻嗪和其它抗高血压药物：降血压作用增强。

（15）利福平：可能由于诱导肝药酶而轻度降低比索洛尔的半衰期，通常不需要调整剂量。

（16）甲氟喹：增大心动过缓的危险性。

药理作用

1、据文献报道，本品是一种高选择性的β1-肾上腺素受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。本品对支气管和血管平滑肌的β1-受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β2-受体仅有很低的亲和力。因此，本品通常不会影响呼吸道阻力和β2-调节的代谢效应。本品在超过治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。

2、对照的临床研究表明，每天10mg剂量的本品与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。

3、本品无明显的负性肌力作用效应。

4、口服本品3-4小时后达到最大效应。由于半衰期为10-12小时，本品的效应可以持续24小时。本品通常在2周后达到最大抗高血压效应。

5、本品通过阻滞心脏β-受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应，引起心率减慢、心肌收缩力降低，从而降低心肌耗氧量，对冠心病引起的心绞痛有益。

6、急性服用本品降低心率和搏出量，从而降低心输出量和耗氧量。长期服用本品以降低开始服药时增强的外周阻力。另外，β-受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。

贮存

密封，凉暗处（避光并不超过20℃）保存。放在儿童触碰不到的地方。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。