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亮丙瑞林
名称
Leuprorelin,亮丙瑞林
适应症
本品适用于前列腺癌、绝经前乳腺癌。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,以下内容仅供参考,具体用药详情请在专业医生指导下进行。
注射用醋酸亮丙瑞林微球:
通常情况下,成人每12周皮下给予一次11.25mg的醋酸亮丙瑞林。给药前先将注射针朝上,然后推动柱塞杆,将全部的注射用溶剂完全推进至药物粉末中,充分混悬后使用,注意勿起泡沫。
不良反应
水肿、胸部压迫感、寒战、身体不适、口唇或肢体麻木、体重增加、感觉异常、耳聋、耳鸣、发热、总胆固醇、甘油三酯或尿酸升高、高钾血症、血糖水平升高。
禁忌
下列患者禁用本品:
1、前列腺癌:对本制剂成份、合成的LH-RH或L-RH衍生物有过敏史者。
2、绝经前乳腺癌:
(1)对本制剂成份、合成的LH-RH或L-RH衍生物有过敏史者。
(2)妊娠期妇女或有可能怀孕的妇女,或哺乳期妇女(见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。
(3)存在未确诊的异常阴道出血的患者。
注意事项
1、运动员慎用。
2、孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠期妇女、可能怀孕的妇女或正在哺乳的妇女不应给予本品。在本品的动物实验研究中,观察到胎儿死亡率增加和胎儿体重减轻(大鼠和兔),而且胎儿骨骼形成异常有增加的趋势(兔)。[在大鼠中还观察到醋酸亮丙瑞林可进入母乳转运。]
3、儿童用药:不适用。
4、老年用药:通常,老年患者的生理功能会减退,因此应谨慎给予本品。
5、药物过量:尚缺乏本品在人体使用药物过量的研究资料。一旦出现过量,应对患者进行密切监测并给予对症及支持性治疗在大鼠试验中,皮下单剂量给药100mg/kg(根据体表面积估计约为人每日给药剂量的4,000倍),可导致呼吸困难、活动减少和过度抓挠。在早期每日皮下给予醋酸亮丙瑞林的临床试验中,剂量高达20mg/日,用药时间长达2年,未引起不同于1mg/日的剂量给药时所观察到的不良反应。
药物相互作用
本品可能与下列药物存在相互作用:性激素类化合物、雌二醇衍生物、雌激素三醇衍生物、由雌激素变化的化合物、雌激素和黄体酮的组合化合物、性激素混合物等。
药理作用
1、作用机制:重复给予大剂量的LH-RH或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林,在首次给药后均能立即产生性的垂体一性腺系统兴奋作用(急性作用),然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应,从而降低雌二醇和睾酮的生成(慢性作用)。醋酸亮丙瑞林的促LH释放活性约为LH-RH的100倍,它的抑制垂体一性腺系统功能的作用也强于LH一RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物,由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH受体的亲和力都比LH一RH强,所以能有效地抑制垂体一性腺系统的功能。此外,醋酸亮丙瑞林又是一种缓释制剂,它恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林,故能有效地降低卵巢和睾丸的反应,产生高度有效的垂体一性腺系统的抑制作用。
2、对促性腺激素的抑制作用:
(1)对前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林,每12周1次,使血清睾酮浓度降至去势水平之下,表明本品有药物性的去势作用。
(2)毎12周皮下给予绝经前乳腺癌患者1次醋酸亮丙瑞林,血清雌二醇水平基本降至绝经水平以下,表明本药物具有抑制卵巢功能的作用。排卵逐渐被抑制,月经停止。
储存
密封室温保存。
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