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仑伐替尼通过抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)起作用,这些酶参与肿瘤血管生成(新血管形成)、肿瘤生长和癌细胞生存。它主要作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4),同时也抑制RET、KIT和PDGFR等受体。
1.仑伐替尼适用于以下几种癌症:
肝细胞癌(HCC):用于不可切除的晚期肝细胞癌患者的一线治疗。
分化型甲状腺癌(DTC):用于放射性碘治疗无效的局部晚期或转移性分化型甲状腺癌患者。
肾细胞癌(RCC):与依维莫司联合用于既往接受过一种抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌患者。
子宫内膜癌:与帕博利珠单抗(Keytruda)联合用于治疗某些类型的晚期或复发性子宫内膜癌患者。
2. 作用机制
仑伐替尼通过抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)起作用,这些酶参与肿瘤血管生成(新血管形成)、肿瘤生长和癌细胞生存。它主要作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4),同时也抑制RET、KIT和PDGFR等受体。
3. 常见副作用
仑伐替尼可能引发多种副作用,患者在治疗过程中需要定期监测身体状况。常见副作用包括:
高血压:是仑伐替尼常见的副作用之一,需要严密监控血压。
腹泻:可能会对患者的生活质量产生影响,需要药物干预。
疲劳、食欲减退、体重减轻:这些症状常见于接受仑伐替尼治疗的患者。
恶心、呕吐和口腔炎:这些消化道副作用也比较普遍。
蛋白尿:需要定期监测尿蛋白含量。
甲状腺功能减退:仑伐替尼可能会影响甲状腺功能,需要定期监测。
4. 使用方法
仑伐替尼为口服胶囊,剂量根据患者的体重和癌症类型而定。通常推荐:
肝细胞癌患者:体重 ≥ 60 kg 的患者每天口服 12 mg(3 粒),体重 < 60 kg 的患者每天口服 8 mg(2 粒)。
对于甲状腺癌或肾细胞癌的患者,通常每日口服 24 mg。
仑伐替尼需与水或其他液体一起服用,建议每天在相同的时间服用。如果错过剂量且离下一次服药时间超过 12 小时,可以及时补服;否则应跳过该剂量,不可加倍补服。
5. 注意事项
血压控制:由于仑伐替尼可引起高血压,患者在治疗期间应定期监测血压。
肝肾功能监测:长期使用仑伐替尼可能影响肝肾功能,特别是对肝癌患者,应注意定期检查。
心血管监测:对于有心血管疾病史的患者,使用仑伐替尼时需更加谨慎,并应定期评估心脏功能。
蛋白尿监测:仑伐替尼可能导致蛋白尿,需要定期监测尿蛋白水平。
药物相互作用:仑伐替尼与某些药物可能产生相互作用,例如降压药物、抗凝药物和其他靶向治疗药物,使用前需咨询医生。
6. 市场与价格
仑伐替尼由日本卫材公司(Eisai)研发,商品名为 Lenvima。该药物在全球多个国家和地区被批准用于多种癌症治疗。仑伐替尼的价格因地区和供应商的不同而有所差异,通常相对昂贵,但某些国家的患者可能通过医保或慈善计划获得补助。
7. 前景与研究
仑伐替尼在癌症治疗中的应用前景广阔。除了已批准的适应症外,仑伐替尼也正在多个癌种中进行临床试验,例如联合免疫疗法治疗其他类型的实体瘤。未来,仑伐替尼有望在更多的癌症治疗中发挥作用。