阿卡替尼(Acalabrutinib),自问世以来便以其卓越的临床表现和独特的治疗机制在血液肿瘤治疗领域崭露头角。作为第二代布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,阿卡替尼通过精准抑制BTK的活性,有效阻断B细胞信号传导通路,进而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
药品称呼
通用名:阿卡替尼
商品名:AKADX
全部名称:阿卡替尼,阿可替尼,康可期,阿卡拉布替尼,Acalabrutinib,Acalanib
适应症
AKADX 是一种处方药,用于治疗成人:
• 套细胞淋巴瘤(MCL) 患者之前至少接受过一种癌症治疗。
• 慢性淋巴细胞白血病(CLL) 或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。
目前尚不清楚 AKADX 对儿童是否安全有效。
用法用量
成人淋巴瘤常用剂量:每12小时口服100毫克,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
成人白血病常用剂量:单一疗法:每12小时口服100毫克,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
与obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗)联合使用:每12小时口服100毫克,直到疾病进展或出现不可接受的毒性;在第1个周期开始使用该药物(每个周期为28天);在第2个周期开始使用obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗),共6个周期,并参考obinutuzumab的处方信息推荐的剂量,在同一天服用obinutuzumab之前给药阿卡替尼。
如果漏服一次剂量的阿卡替尼,请记起后立即补上,除非超过常规服用时间 3 小时以上。
贮藏
储存于20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间偏移。
作用机制
Acalabrutinib(阿卡替尼)是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。BTK是一种 细胞内的蛋白,在恶性 B 细胞中可能存在过度表达的现象。Acalabrutinib(阿卡替尼)是一种 BTK 抑制剂,能够阻断 BCR 信号,并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生长及存活。
副作用
1)最常见的副作用(发生于超过 30% 的患者中):头痛和腹泻。
2)不太常见的副作用(发生于 10-29% 的患者中):贫血、嗜中性粒细胞减少症(、血小板减少症(凝血所需的血小板计数低)、疲倦、瘀伤、恶心、皮疹、便秘、腹痛、呕吐、上呼吸道感染、肌肉疼痛和大出血等。
3)胃肠道副作用:通常是轻症的腹泻、恶心、呕吐。
禁忌
对阿卡替尼或制剂的任何成分过敏者禁用。
注意事项
1)患有高血压病(高血压)、既往性心律失常(心律不齐或异常)、急性感染等心脏危险因素的患者在服用阿卡替尼后可能出现房颤和房扑,需要定期监测患者的心率以及感染情况。
2)服用阿卡替尼可能会使皮肤对阳光更加敏感,从而增加罹患皮肤癌的风险;因此服用阿卡替尼期间,应限制暴露在阳光下的时间、使用防晒霜,并穿戴能够尽可能多地遮 盖皮肤的帽子和衣物。
3)出血患者和血细胞减少患者需要定期监测出血情况,进行血细胞计数。
4)处于生育年龄的男性及女性患者在治疗期间及停药后至少一个月内采取有效的避孕措施,阿卡替尼可能会对胎儿造成伤害,且目前尚不清楚此药物是否会出现于母乳中,因此孕妇或哺乳期女性不应服用此药物。