艾德拉尼是一种针对慢性淋巴细胞白血病(CLL)和其他类型淋巴瘤的靶向治疗药物,属于PI3K抑制剂类别,特别是针对PI3Kδ亚型的高度选择性抑制剂。艾德拉尼通过抑制PI3Kδ的活性,干扰癌细胞的生长和繁殖。
药品称呼
通用名:艾德拉尼
商品名:Zydelig
全部名称:艾德拉尼,艾代拉利司,艾代拉里斯,Idelalisib,Zydelig
禁忌
严重过敏性反应包括过敏反应和毒性表皮细胞坏死病史。
注意事项
1、肝毒性:患者接受治疗的前三个月里,每两周检测一次AST/ALT(谷草转氨酶/谷丙转氨酶);随后的三个月,每四周检测一次AST/ALT;随后的三个月每1-3个月检测一次AST/ALT.当AST/ALT超过3倍的正常上限时,每周监测肝毒性直至症状缓解;当AST/ALT超过5倍正常上限时,停止用药,持续监测AST、ALT、胆红素直至症状消失。
2、严重的腹泻或结肠炎:避免Zydelig与其他会引起腹泻的药物的联用。腹泻是因为Zydelig很少对抗能动服用药剂响应。缓解时间大概是停药或者服用皮质类固醇后一周到一个月。
3、肺炎:服用Zydelig的患者若呈现出咳嗽、呼吸困难、缺氧、放射科间质性浸润或氧饱和度减少50%以上等肺外症状时,医师要考虑是否出现肺炎。当出现疑似肺炎时,中断用药直到确认肺外症状的病因确认。而由Zydelig引起的肺炎患者需要通过停药与注射类固醇来获得之类。
4、肠穿孔:当出现穿孔时,一些患者会出现中重度的腹泻。建议患者及时报告任何时间出现的新的或恶化的腹痛、发冷、发热、恶心或呕吐。对于出现了肠穿孔的患者,永久停药。
5、严重的皮肤反应:在一项临床试验中,Zydelig与利妥昔单抗以及苯达莫司汀联用,引发了中毒性表皮坏死松解症(TEN)。其他严重的皮肤反应包括表皮剥脱的皮炎、皮疹、红斑皮疹等。对于出现皮肤反应的患者,严密关注患者的身体状况,停止用药。
6、全身性过敏反应:用药期间,曾出现全身过敏反应病例。当患者出现过敏反应时,永久停止用药,并采取适当的支持性措施。
7、嗜中性白血球减少症:在疗程的前3个月,至少每两周检测一次血细胞计数。当中性粒细胞计数少于1.0Gi/L时,至少一周检测一次。
8、致命的胚胎毒性:在服用Zydelig期间,建议有生育能力的女性避免怀孕。在用药期间以及停药后一个月内,采取有效的避孕措施。
贮藏
贮存在20–30 °C (68–86 °F)间外出允许15–30 ºC (59–86 ºF)。
作用机制
Idelalisib是一种在正常和恶性B-细胞内表达的PI3Kδ激酶的抑制剂。Idelalisib诱导凋亡和抑制来自恶性B-细胞细胞株和原代肿瘤细胞增殖。Idelalisib抑制几条细胞信号通路,包括B-细胞受体(BCR)信号和CXCR4和CXCR5信号,这参与B-细胞交易和归巢[trafficking和homing]至淋巴结和骨髓。淋巴瘤细胞用idelalisib治疗导致趋化和黏附的抑制,和减低细胞活力。
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