依托泊苷的作用机制主要是通过抑制拓扑异构酶II(Topoisomerase II)来发挥抗肿瘤作用。它作用于DNA拓扑异构酶II,形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物,阻碍DNA的修复过程,导致肿瘤细胞无法正常分裂和增殖,最终起到抗肿瘤的效果。
药品称呼
通用名:依托泊苷
商品名:泰尔定
全部名称:依托泊苷,泰尔定,依托泊甙,鬼臼乙叉甙,Etoposide,Vepeside,Etopl
禁忌
有重症骨髓机能抑制的患者及对该品有重症过敏既往史的患者禁用。
对肝肾功能损害的患者及合并感染的患者,水痘患者应慎用。
骨髓抑制,白细胞、血小板明显低下者禁用。
孕妇禁用。
贮藏
注射剂、胶囊剂均宜在室温(10~20℃)下保存,并避光。
作用机制
足叶乙甙是鬼臼脂(Podophyllin)中分离出的木脂体类有效成份。VP-16是细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于晚S期或G2期,其作用位点是拓扑异构酶Ⅱ,形成一种药物-酶-DNA三者之间稳定的可裂性复合物,干扰DNA拓朴异构酶Ⅱ(DNA topoisomeraseⅡ),致使受损的DNA不能修复。拓朴异构酶Ⅱ插入DNA中,产生一般细胞功能所需的断裂反应;VP-16似乎可通过稳定脱氧核糖核酸断裂复合物,引起DNA和拓扑异构酶Ⅱ的双线断裂。该品在体内激活某些内切酶,或通过其代谢物作用于DNA,其非糖苷同系物4-去甲基表鬼臼毒素则可抑制微管制组装。
安全与疗效
主要对小细胞肺癌,有效率达40%增至85%,完全缓解率为14%~34%。对小细胞肺癌,口服疗效较静脉注射为好。
对急性白血病、恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、膀胱癌、前列腺癌、胃癌、绒毛膜上皮癌、卵巢癌、恶性葡萄胎等也有效。
选取白血病患者120例为研究对象,随机分为对照组和观察组,各60例。对照组采用阿糖胞苷治疗,观察组在对照组的基础上联合依托泊苷进行治疗。对比两组患者的临床疗效、生活质量、不良反应以及健康状况。
结果:观察组的治疗效果明显高于对照组(P0.05)。治疗前,两组患者生活质量评分无明显差异(P0.05);治疗后,观察组生活质量评分显著高于对照组(P0.05),不良反应发生率显著低于对照组(P0.05),患者各项健康指标均明显优于对照组(P0.05)。
结论:在白血病的治疗过程中,采用依托泊苷不仅可减少不良反应,还能有效提升患者的生活质量,值得临床推广。
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