作为一款新型的ALK和EGFR双重抑制剂,布加替尼通过其独特的二甲基氧化磷(DMPO)结构,显著增强了与ALK蛋白的结合力,从而提高了药物活性。
药品称呼
通用名称:布加替尼
商品名称:布加替尼
全部名称:布吉他滨,布加替尼,卡布宁布格替尼,布吉替尼,Alunbrig,brigatinib ,AP26113,布格替尼
特殊人群中使用
哺乳:建议不哺乳喂养。
适应症
布加替尼是一种激酶抑制剂,适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者且对用克唑替尼[crizotinib]已进展或是不能耐受患者的治疗。
用法用量
对头7天90mg口服每天1次,如耐受,增加至180mg口服每天1次。
可以有或无食物服用。
不良反应
用布加替尼最常见不良反应(≥25%)为恶心,腹泻,疲乏,咳嗽,和头痛。
贮存
将布加替尼储存在室温 68°F至77°F(20°C至25°C)的环境中。不要储存在86°F(30°C)以上。
适用人群
有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者且对用克唑替尼[crizotinib]已进展或是不能耐受患者
注意事项
间质性肺病(ILD)/肺炎
在推荐剂量时发生在9.1%的患者。
监视对新或变坏的呼吸症状,尤其是在治疗的第一周。
对新或变坏的呼吸症状不给布加替尼和及时对ILD/肺炎评价。
恢复时,或减低剂量或永久地终止布加替尼。
高血压
治疗期间监视血压2周后和然后至少每月。
对严重高血压,不给布加替尼,然后剂量减低或永久地终止。
心动过缓
治疗期间有规律地监视心率和血压。
如症状性,不给布加替尼,然后剂量减低或永久地终止。
视力障碍
建议患者报告视力症状。
不给布加替尼和得到眼科评价,然后减低剂量或永久地终止布加替尼
肌酸磷酸激酶(CPK)升高
治疗期间有规律地监视CPK水平。
根据严重程度,不给布加替尼,然后恢复或减低剂量。
胰酶升高
治疗期间有规律地监视脂肪酶和淀粉酶水平。
根据严重程度,不给布加替尼,然后恢复或减低剂量。
高血糖
布加替尼开始前和治疗期间常规地评估空腹血清葡萄糖。
如不能用最优药物处理控制,不给布加替尼,然后,根据严重程度考虑剂量减低或永久地终止。
胚胎胎儿毒性
可能致胎儿危害。
忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。
和使用非激素有效避孕方法。
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