鲁索替尼作为首个专门治疗骨髓纤维化的药物，鲁索替尼的出现填补了这一领域的空白，为中间或高危骨髓纤维化患者提供了新的治疗选择。其独特的JAK1/2抑制机制，使得鲁索替尼能够精准作用于疾病靶点，有效缓解患者的症状，提高生活质量。

药品称呼

通用名：鲁索替尼

商品名称：Jakavi，Jakafi

全部名称：鲁索替尼，芦可替尼, 鲁可替尼，鲁索利替尼，Jakavi，Jakafi，Ruxolitinib

贮藏

片剂：在室温下保存20-25°C（68-77°F）; 短途旅行15-30°C（59-86°F）

NG管中的悬浮液：在室温20-25°C（68-77°F）下储存最多6小时。

作用机制

1、CYP3A4抑制剂

1）Ruxolitinib主要由CYP3A4代谢。

2）强CYP3A4抑制剂分别使ruxolitinib Cmax和AUC增加33％和91％。

3）与强CYP3A4抑制剂（例如但不限于boceprevir，克拉霉素，conivaptan，葡萄柚汁，茚地那韦，伊曲康唑，酮康唑，洛匹那韦/利托那韦，奈法唑酮，奈非那韦，泊沙康唑，利托那韦，沙奎那韦，telaprevir，泰利霉素，伏立康唑共同给药时推荐的剂量调整）。

2、CYP3A4诱导剂

与强CYP3A4诱导剂共同给药可降低ruxolitinib暴露。

疗效和安全

诺华（Novartis）6月3日公布了抗癌药物Jakavi（鲁索利替尼ruxilitinib）关键性III期RESPONSE研究的积极数据。

RESPONSE是一项全球性、随机、开放标签研究，在全球109个位点开展。试验中，222例对羟基脲有抗性或不耐受的真性红细胞增多症（polycythemia vera，PV）患者，随机接受鲁索利替尼ruxolitinib（10mg，每日2次）或最佳疗法（即研究人员选择的单药疗法或仅仅观察）。

在整个研究中，剂量会随着需要进行调整。主要终点是无需放血而血细胞比容得到控制的患者比例，以及32周时脾脏体积从基线缩小35%或更多（通过成像评估）。除安全性外，关键次要终点包括持久反应和完全的血液系统缓解。

研究结果表明，该研究达到了维持红细胞压积（红细胞体积）受控而无需放血（phlebotomy，从身体中出去一些血液的一种程序，以减少红细胞浓度）的主要终点，同时降低了对羟基脲有抵抗或不耐受真性红细胞增多症患者脾脏大小。

Jakavi治疗组有70%的患者实现了血细胞比容控制或脾脏体积缩小，而最佳支持疗法治疗组为20%。研究中ruxolitinib的安全性与以往研究一致。

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