莫博赛替尼（mobocertinib）是一种新一代强效口服小分子酪氨酸激酶(TKIs)抑制剂，该药物通过抑制EGFR外显子20插入突变导致的异常信号传导，阻断肿瘤细胞的增殖和转移。

药品称呼

通用名：mobocertinib

商品名(英文)： Moboxen

国内名：琥珀酸莫博赛替尼胶囊

全部名称：莫博赛替尼，莫博替尼，琥珀酸莫博赛替尼胶囊， Moboxen，mobocertinib

规格

40mg

适应症

用于治疗先前接受过含铂化疗、携带表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。.

不良反应

1.最常见的不良反应：腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼的疼痛。

2.其他不良反应：淋巴细胞减少、淀粉酶升高、脂肪酶增高、钾含量降低、血红蛋白降低、肌酐升高和镁含量降低。

药物相互作用

1.避免与强或中度CYP3A抑制剂同时使用。

如果同时使用中度CYP3A抑制剂是不可避免的，请减少本药的剂量。

2.避免与强或中度CYP3A诱导剂同时使用。

3.避免与其他含CYP3A底物的药物同时使用。

4.避免与其他延长QT间隔的药物同时使用。

注意事项

1.长QT综合征和尖端扭转型室速：监测患者服药期间是否出现长QT综合征和尖端扭转型室速，当出现时应根据QTc延长的严重程度，暂停服用、低剂量继续服用或永久停止服用本品。

2.间质性肺病(ILD)/肺炎:监测患者是否出现新的或恶化的指示ILD/肺炎肺部症状。

对于疑似ILD/肺炎的患者，立即暂停使用本品，如果ILD/肺炎确诊，则永久停用本品。

3.心脏毒性：本药可导致心脏毒性(包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭)，进而可能引起心衰。

因此在基线检查和治疗期间应监测左心室射血分数，根据病情严重程度，暂停服用、低剂量继续服用或永久停止服用本药。

4.腹泻：本药可能会引起严重的腹泻，建议患者在第一次腹泻时开始服用止泻剂，并增加液体和电解质的摄入量。

根据严重程度，暂停使用、减少剂量恢复使用或永久停用本品。

5.胚胎-胎儿毒性：本药可导致胎儿损伤，告知育龄期女性本品对胎儿的潜在风险，并使用有效的非激素避孕方式。

禁忌

尚不明确

贮藏

最常见（>20%）的不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。最常见的(≥2%)3或4级实验室异常是淋巴细胞减少，淋巴细胞增加淀粉酶、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。

作用机制

Mobocertinib是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，在低于野生型(WT)EGFR的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。两种药理活性代谢物（AP32960和AP32914）与mobocertinib具有相似的抑制特性 已在口服莫博塞替尼后的血浆中发现。

在体外，mobocertinib还在临床相关浓度（IC50值<2nM）下抑制其他EGFR家族成员（HER2和HER4）和一种额外激酶(BLK)的活性。

在培养的细胞模型中，mobocertinib以比WT-EGFR信号传导抑制低1.5至10倍的浓度抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。

在动物肿瘤植入模型中，mobocertinib对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。

安全与疗效

Mobocertinib是美国批准的首个针对EGFR Exon20插入突变的口服疗法。美国FDA的批准是基于在1/2期临床试验中曾接受过含铂化疗治疗的患者群体。

在2021年ASCO年会上公布的数据显示，根据独立数据监控中心的评估，接受mobocertinib（160mg）每日1次治疗患者的客观缓解率为28%（研究者评估为35%），中位缓解持续时间（mDoR）为17.5个月，中位无进展生存期（mPFS）为7.3个月，疾病控制率为78%。

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