多泽润（达克替尼Dacomitinib）属于表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶(TKI)类别，是一种不可逆的抑制剂药物。与第一代抑制剂药物相比，达克替尼处于无进展期和总生存期方面均显示出更好的疗效。

药品名称

通用名：达克替尼

商品名： PHODACO

全部名称：达克替尼，达可替尼，多泽润，Dacomitinib，Vizimpro，DacoMitinib，Dacoplice，PF299804

适应症

单药用于表皮生长因子受体(EGFR)19 号外显子缺失突变或 21 号外显子 L858R 置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。

用法用量

达可替尼的推荐剂量为每天口服45毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。达可替尼可以在有或没有食物的情况下服用 。

每天在同一时间服用达可替尼。如果患者呕吐或错过剂量，请不要服用额外的剂量或弥补错过的剂量，但继续服用下一个预定剂量。

酸减少剂的剂量修改

服用达可替尼时避免同时使用质子泵抑制剂(PPIs)。作为PPI的替代品，使用局部作用的抗酸剂或使用组胺 2(H2) – 受体拮抗剂，在服用H2受体拮抗剂之前至少6小时或10小时后给予达可替尼 。

副作用

以下不良药物反应在标签的其他地方描述：

间质性肺病

腹泻

皮肤病学不良反应

<10%报告的其他不良反应(所有等级)包括：

一般：疲劳9%

皮肤和皮下组织：皮肤裂隙9 %，多毛症 1.3%，皮肤去角质/剥脱性皮肤反应3.5%

胃肠道：呕吐9%

神经系统：味觉障碍7%

呼吸系统：间质性肺病2.6%

眼部：角膜炎 1.8%

代谢与营养：脱水1.3%

预防措施

间质性肺病(ILD)

用达可替尼治疗的患者发生严重致命的ILD /肺炎，监测患者的肺部症状，指示ILD /肺炎。扣留达可替尼并及时调查患有呼吸系统症状恶化的患者的ILD，这可能表明ILD(例如，呼吸困难，咳嗽和发烧)。如果确认ILD，则永久停止达可替尼。

腹泻

用达可替尼治疗的患者发生严重和致命的腹泻。暂停达可替尼2级或更大腹泻直至恢复至小于或等于1级的严重程度，然后在相同或取决于腹泻的严重性降低剂量。及时开始抗腹泻治疗(洛哌丁胺或盐酸地芬诺酯与硫酸阿托品)治疗腹泻。

皮肤病学不良反应

用达可替尼治疗的患者发生皮疹和剥脱性皮肤反应。

暂停达可替尼持续2级或任何3级或4级皮肤病不良反应，直至恢复至1级以下严重程度，然后根据皮肤病不良反应的严重程度以相同或减少的剂量恢复达可替尼。皮疹和剥脱性皮肤反应的发生率和严重程度可能会随着阳光照射而增加。在达可替尼开始时，开始使用保湿剂和适当的措施来限制阳光照射。在发展1级皮疹后，开始使用局部抗生素和局部类固醇治疗。开始口服抗生素治疗2级或更严重的皮肤病学不良反应。

胚胎 – 胎儿毒性

根据动物研究的结果及其作用机制，达可替尼在给孕妇服用时会造成胎儿伤害。在动物繁殖研究中，在器官发生期间向怀孕大鼠口服施用达克替尼导致植入后损失的发生率增加和剂量下胎儿体重减少导致在45mg人剂量下暴露附近的暴露。已显示EGFR信号传导的缺失导致动物的胚胎致死以及产后死亡。

建议孕妇对胎儿有潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在达可替尼治疗期间使用有效避孕药，并在最终剂量后至少维持17天。

药物相互作用

1、 与 PPI 同时使用

与 PPI 同时使用会降低达可替尼的浓度，从而可能降低本品的疗效，避免本品与 PPI 同时使用。

可使 用局部作用的抗酸剂或 H2 受体拮抗剂，作为 PPI 的替代品，在服用 H2 受体拮抗剂至少 6 小时前或至少 10 小时后给予本品。

PPI(质子泵抑制剂)：奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑等

2、与CYP2D6 底物一起使用

同时使用本品会增加 CYP2D6 底物药物的浓度，从而可能增加这些药物的毒性风险，避免同时使用本品与 CYP2D6 底物，因为 CYP2D6 底物浓度略微增加可能产生严重的或危及生命的毒性。

CYP2D6 底物：心律失常药物、抗抑郁药、安定类药物等。

禁忌

尚不清楚。

贮藏

储存于20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间偏移。

作用机制

达可替尼是EGFR家族的突变活性（EGFR / HER1，HER2和HER4）某些和EGFR激活突变（外显子19缺失或外显子21 L858R突变）的逆不可替代。在临床相关浓度下，外部达可替尼也能抑制DDR1，EPHA6，LCK，DDR2和MNK1的活性。

在由突变显示的EGFR家族的HER家族靶标驱动的皮下血管人异种移植物的小鼠中，达可替尼出对EGFR和HER2自磷酸化以及肿瘤生长的剂量依赖性抑制。替尼在颅内由EGFR同时驱动的颅内人肿瘤异种移植物的颅内移植物中也显示出肿瘤抗活性。

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