非那雄胺的作用机制主要是通过抑制5α-还原酶,二氢睾酮(DHT)在头皮和前列腺中的高水平与脱发和前列腺增生有关。非那雄胺通过减少DHT的生成,有助于减缓或逆转脱发过程,并减轻良性前列腺增生的症状。
药品称呼
通用名:Finasteride
商品名:Propecia
全部名称:非那雄胺,保法止,Finasteride,Propecia,Fincar
禁忌
本品禁用于孕妇或可能怀孕的妇女
对本品任何成份过敏者
本品不适用于妇女和儿童。
贮藏
遮光,密封保存。
作用机制
非那雄胺,通过选择性地抑制5+-还原酶II,抑制睾丸激素到二氢睾酮的转换,被认为表现出头发生长作用。
(1) 5+-还原酶抑制作用
非那雄胺抑制人类基因重组5+-还原酶II型在体外,并松散地与酶形成稳定的复合物。
(2) 头发生长效果
非那雄胺,在贝尼高扎尔,一种男性型秃发模型动物,表现出头发生长作用与二氢睾酮的降低。
(3) 类固醇激素受体的亲和力
非那雄胺,在体外,不表现出对来自仓鼠或大鼠的类固醇激素受体的亲和力,对类固醇激素生物合成酶的抑制作用非常弱,除了人类或大鼠的5+还原酶。
(4) 激素样作用
非那雄胺,小鼠,大鼠或兔子,雌激素作用,抗雌激素作用,促性腺激素分泌抑制作用,雄激素样作用,未表现出孕激素样作用和抗孕激素作用。
安全与疗效
非那雄胺为一种4-氮杂甾体化合物,它是睾酮代谢成为更强的二氢睾丸酮过程中的细胞内酶-II型5a-还原酶的特异性抑制剂。而良性前列腺增生或称作前列腺肥大取决于前列腺内睾酮向二氢睾丸酮的转化。本药能非常有效地减少血液和前列腺内的二氢睾丸酮。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力。
在一项本药长期疗效和安全性研究中(PLESS),对有中度至严重前列腺增生症状的3016名服用4年本药的患者前列腺增生相关的泌尿系统处置(外科介入),如经尿道切除前列腺和其他前列腺切除术,或需插入导尿管的急性尿潴留进行了评价。
在这项双盲、随机、安慰剂对照的多中心研究中,用本药治疗使泌尿系统处置的总体危险性降低了51%,并伴有显著且持续的前列腺体积缩小,以及持续的最大尿流速增高和症状改善。
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