安可坦（恩杂鲁胺enzalutamide）是一种雄激素受体拮抗剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并阻止雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。这种抑制作用能够阻断雄激素对前列腺癌细胞的刺激作用，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

药品称呼

中文名称：恩杂鲁胺、恩扎卢胺

英文名称：enzalutamide、MDV 3100、Xylutide

全部名称：恩杂鲁胺、恩扎卢胺、安可坦、enzalutamide、Xtandi、MDV 3100、Xylutide

适应症

适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者。

用法用量

160mg，口服给药，每天1次。

吞服整个胶囊。

勿咀嚼，溶解，或打开胶囊。

与或不与食物同服。

不良反应

(1)最常见不良反应(5%)

虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常.焦虑和高血压。

(2)癫痫发作

最常见的导致治疗终止的不良反应(0.9%)

(3)实验室异常

中性粒细胞减少，ALT升高，胆红素升高。

(4)感染或败血症

(5)跌跤和跌跤相关损伤

(6)幻觉

有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物。

幻觉包括视觉、触觉、未定义的。

禁忌

妊娠。根据作用机制，XTANDI可能会引起胎儿致死。XTANDI禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。

相互作用

(1)抑制或诱导 CYP2C8 的药物:

强 CYP2C8 抑制剂增加本品的 AU C ，应避免合用 。若不可避免.则减少本品剂量 。CYP2C8 诱导剂与本品合用在体内的效果尚 未评价，应尽可能避免。

(2)抑制或诱导CYP3A4 的药物:

与强 CYP3A4抑制剂合用增加本品的 AUC。CYP3A4诱导剂与本品合 用在体内的效果尚未评价 。强 CYP3A4 诱导剂(如卡马西 平、苯巴比妥、苯妥英、非 IJ 桶布汀 、不IJ 福平、利福喷丁)与本品合用可能减少本品的血浆暴露量 ，因此应避免合用。

推荐合用时选择无或诱导潜能最小的CYP3A4诱导剂 。中度 CYP3A4 诱导剂 (如博沙坦 、依法韦仑、依 tJ韦 林 、莫达非尼、茶夫西林和) 圣约翰草也可能减少本品的血浆暴露量 ，因此也应避免合用 。

(3) 本品对药物代谢峰的作用 :

enzalutamide 是一 个强的 CYP3A4 诱导剂和中度的 CYP2C9 和 CYP2Cl9 诱导剂 。在稳定状态时，本品减少对咪达唑仑 (CY P3A4 底物)、华法林 (CY P2C9 底物 )莉l奥 美拉 i些 (CYP2C19 ) 的血浆暴露量 。

应避免本品 与治疗窗 较窄的 CYP3A4 ( 如l阿芬太尼、环抱毒素、双氢麦角 胶、麦角胶、芬太尼、 匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司、 他克英司)、CYP2C9 (如苯妥英 、华法林 )和 CYP2Cl9 (如s-美芬妥英)代谢的药物合用，因enzalulamide 可能降低他们的 暴露量 。若不 能 避免与华法林合用，应进 行更多 的 IN R 监测 。

药物过量

出现药物过量时，停止用药并启动一般性支持医疗措施。药物过量会增加癫痫的风险。

贮藏

储存在8°F 到 77°F (20°C 到 25°C)，胶囊保持干燥密闭的容器内。

作用机制

恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积  。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。

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