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恩西地平(Enasidenib)
全部名称:恩西地平,Idhifa,Enasidenib
适应症:Idhifa是一种异柠檬酸脱氢酶-2抑制剂适用为成年患者有复发或难治性急性髓性白血病(AML)的治疗当被FDA-批准的测试检测到有一个异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)突变。
(以下内容仅供参考,具体用药详情请谨遵医嘱)
用法用量:(具体用药详情请遵医嘱)
100 mg口服每天1次直至疾病进展或不可接受毒性。
不良反应:
>10%:
1、内分泌和代谢:血清钙降低(74%),血清钾减少(41%)
2、胃肠道:恶心(50%)、腹泻(43%)、食欲下降(34%)、呕吐(34%)、食欲不振(12%)
3、血液和肿瘤:磷水平异常(27%;≥3级:8%;降低)、分化综合征(14%)、白细胞增多(12%;≥3级:6%;非传染性)
4、肝脏:血清胆红素升高(81%)
1% -10%:
1、血液和肿瘤:肿瘤溶解综合征(6%)
2、呼吸系统:急性呼吸窘迫(≤10%),肺水肿(≤10%)
禁忌:
怀孕或哺乳期:怀孕或哺乳期女性不应服用恩西地平(Idhifa/ Enasidenib),因为它可能会对发育中的胎儿或新生婴儿造成伤害。
肝功能受损:患者存在严重的肝功能损害时不建议使用恩西地平。肝脏的正常功能对于药物的代谢和排泄至关重要,而肝功能不全可能导致药物在体内蓄积并引起严重副作用。
白血病亚型:虽然恩西地平在特定类型的白血病(IDH2基因突变)中有效,但对于其他类型的白血病,它并不适应使用。患者应该接受正确的病理学评估,以确定他们是否具有适应使用恩西地平的白血病亚型。
孕期和哺乳期:目前,关于恩西地平对孕妇和哺乳期妇女的安全性还没有充分的研究数据。因此,在怀孕或哺乳期的女性中,恩西地平的使用应该谨慎,并咨询医生的建议。
3. 其他注意事项
除了禁忌症之外,恩西地平的使用还需要特别注意以下事项:
肝功能监测:在开始使用恩西地平之前,应该评估患者的肝功能,并定期进行肝功能检查。如果出现肝功能损害的迹象,如黄疸、肝功能异常等,应及时停止恩西地平的使用。
周期性血液检查:在恩西地平治疗期间,患者需要进行定期的血液检查,以监测血细胞计数和血液参数的变化。这有助于及早发现并管理可能的药物副作用。
恩西地平是一种用于特定类型白血病治疗的靶向治疗药物。它适用于携带IDH2基因突变的复发或难治的急性髓细胞白血病成年患者。禁忌症包括肝功能受损、其他白血病亚型和孕期/哺乳期。在使用恩西地平时,应注意肝功能监测和定期血液检查,以确保安全和有效的治疗。
注意事项:
1、胚胎胎儿毒性:根据动物胚胎胎儿毒性研究,将IDHIFA®给予孕妇会引起胚胎胎儿伤害。建议有生殖能力的女性和有生殖能力的女性伴侣的男性在使用IDHIFA®治疗期间以及最后一次给药后至少2个月内使用有效的避孕方法
应告知孕妇,使用IDHIFA®时怀孕的患者或有怀孕女性伴侣的男性患者对胎的潜在风险。
2、胆红素升高:IDHIFA®可能通过抑制UGT1A1干扰胆红素代谢。
3、非感染性白细胞增多:IDHIFA®可以诱导骨髓增生,导致白细胞计数快速增加
4、肿瘤溶解综合征:IDHIFA®可以诱导髓样增殖,导致肿瘤细胞迅速减少,这可能会导致TLS风险。
贮藏:
1.在68°F到77°F(20°C到25 °C)的室温下保存Idhifa.
2.将IDHIFA保存在原始容器中。
3.保持干燥剂放在瓶内并紧闭容器,避免药片吸潮。
作用机制:
恩西地平Idhifa(Enasidenib)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环(TCA cycle)对于许多的生化信号通路至关重要, IDH2是三羧酸循环中的关键酶,该蛋白的某些突变形式(R140Q, R172S,R172K)导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate,2-HG)升高,恩西地平可降低2-HG的含量从而诱导白血病细胞分化。
疗效与安全:
Enasidenib的疗效在一项纳入199例携带IDH2突变的复发或难治性AML患者的单臂研究中得到证实。
结果显示,在接受最短6个月的治疗后,大约19%的患者实现完全缓解,中位缓解持续期为8.2个月。4%的患者实现部分血液学缓解,中位缓解持续期9.6个月。在157例因为AML需要输血或血小板的患者中,34%在接受enasidenib治疗后不再需要输血。
完整内容请参考药品说明书或联系医无忧网页客服。
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