帕唑帕尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，主要作用机制是通过靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)家族、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)家族以及多种细胞因子受体等，抑制肿瘤新生血管的形成。

药品称呼

通用名称：帕唑帕尼

商品名称：Votrient

全部名称：帕唑帕尼，培唑帕尼，pazopanib，Votrient

适应症

是一种酪氨酸激酶抑制剂，适用于治疗晚期肾细胞癌患者。

剂量和给药方法

1、800 mg口服每天1次不和食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。

2、基线中度肝损伤 口服200 mg每天1次。

3、严重肝损伤患者不建议使用。

剂型和规格

200mg/片

副作用

帕唑帕尼组最常见的不良反应有：疲劳(65%)、腹泻(59%)、恶心(56%)、体重减轻(48%)、高血压(42%)、食欲下降(40%)、发色改变(39%)、呕吐(33%)、肿瘤疼痛(29%)、味觉障碍(28%)、头痛(23%)、肌肉骨骼痛(23%)、肌痛(23%)、胃肠疼痛(23%)、呼吸困难(20%)、表皮剥脱性皮疹(18%)、咳嗽(17%)、外周性水肿(14%)、口腔粘膜炎(12%)、脱发(12%)、头晕(11%)、皮肤病(11%)、皮肤色素减退(11%)、口腔炎(11%)、胸痛(10%)。

作用机制

帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。

在体外，帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化，在体内，帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化，一种小鼠模型中血管生成，和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。

注意事项

1)观察到增加血清转氨酶水平和胆红素。

曾发生严重致死性肝毒性。

开始治疗前和治疗期间定期测定肝化学。

2)曾观察到QT间隔延长和尖端扭转型室速(torsadesdepointes)。

较高危发生QT间隔延长患者慎用。

应考虑监查心电图和电解质。

3)曾报道致死性出血事件。

尚未在既往6个月内有咯血、脑、或有临床意义胃肠道出血史的患者研究VOTRIENT而不应在这些患者中使用。

4)曾观察到动脉血栓形成事件和可能致死。

对这些事件风险增加患者中慎用。

5)曾发生胃肠道穿孔或瘘管。

曾发生致死性穿孔事件。

胃肠道穿孔或瘘管风险增加患者中慎用。

6)曾观察到高血压。

开始用VOTRIENT应充分控制血压。

需要时监查和治疗高血压。

7)在进行手术患者中建议中断VOTRIENT治疗。

8)可能发生甲状腺机能减退。

建议监查甲状腺功能。

9)蛋白尿：监查尿蛋白。

对4级蛋白尿中断药物。

10)当妊娠妇女给予VOTRIENT可能危害胎儿。

怀孕潜能妇女应忠告对胎儿的潜在危害和服用是避免受孕。

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