帕洛诺司琼是由Helsinn Healthcare公司研制的选择性5-羟色胺3受体(5-HT3)拮抗剂。其临床用途主要集中在预防中度或重度致呕吐性化疗方案时所引起的急性和迟发性呕吐。帕洛诺司琼的主要成分为盐酸帕洛诺司琼。

药品称呼

通用名称：帕洛诺司琼

商品名称：Akynzeo

英文名称：netupitant/palonosetron

中文名称：奈妥吡坦/帕洛诺司琼

全部名称：帕洛诺司琼、奈妥吡坦、netupitant、palonosetron

剂型和规格

1、胶囊：300 mg奈妥匹坦/0.5 mg帕洛诺司琼，硬明胶胶囊，胶囊体为白色，胶囊帽为焦糖色，胶囊体上印有“HE1”。

2、注射用：235 mg fosnetupitant/0.25 mg帕洛诺司琼白色至类白色冻干粉末，单剂量小瓶，复溶。

3、注射液：235 mg fosnetupitant/0.25 mg帕洛诺司琼/20 mL(11.75 mg/0.0125 mg/mL)，为澄清溶液，单剂量小瓶。

1）即用型（带挂钩）

2）待稀释

特殊人群用药

1、妊娠

AKYNZEO(帕洛诺司琼)用于妊娠女性的有限可用数据不足以确定不良发育结局的药物相关风险。

2、哺乳期

尚无关于人乳汁中是否存在奈妥匹坦（或膦奈匹坦）或帕洛诺司琼、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁生成影响的数据。应考虑母乳喂养对发育和健康的益处，以及母亲对AKYNZEO(帕洛诺司琼)的临床需求和AKYNZEO(帕洛诺司琼)或母体基础疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。

3、儿童用药

尚未确定AKYNZEO(帕洛诺司琼)在18岁以下患者中的安全性和有效性。

4、老年患者用药

一般而言，老年患者给药时应谨慎，因为其肝、肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

5、肝损害

轻度至中度肝损害（Child-Pugh评分5-8）患者无需调整AKYNZEO(帕洛诺司琼)的剂量。AKYNZEO用于重度肝损害（Child-Pugh评分大于9）患者的数据有限。重度肝损害患者应避免使用AKYNZEO(帕洛诺司琼)[见药物过量]。

6、肾损害

轻度至中度肾损害（肌酐清除率为30-60 mL/min）患者无需调整 AKYNZEO 的剂量。尚未在重度肾损害患者中研究奈妥匹坦的药代动力学和安全性。重度肾损害（肌酐清除率 < 30 mL/min）对帕洛诺司琼的药代动力学无实质性影响。尚未在需要血液透析的终末期肾病患者中研究奈妥匹坦和帕洛诺司琼的药代动力学。重度肾损害或终末期肾病患者应避免使用AKYNZEO(帕洛诺司琼)。

禁忌症

无

药物相互作用

1、AKYNZEO(帕洛诺司琼)对其他药物的影响

与 CYP3A4 底物的相互作用

Netupitant 是 CYP3A4 的中效抑制剂。

接受主要通过 CYP3A4 代谢的合并用药的患者应慎用AKYNZEO。单次口服奈妥匹坦 300 mg 可显著抑制 CYP3A4 6 天。如果可行，避免合并使用 CYP3A4 底物类药物一周。如果无法避免，考虑减少 CYP3A4 底物的剂量。

地塞米松

在第2天和第4天，单次口服 300 mg 奈妥匹坦或单次输注 235 mg 福妥匹坦使合并使用的地塞米松的全身暴露量增加了2倍以上。使用 AKYNZEO 时减少地塞米松剂量 [参见用法用量]。

咪达唑仑

与奈妥匹坦同时给药时，咪达唑仑的全身暴露量显著增加。当咪达唑仑或经 CYP3A4 代谢的其他苯二氮卓类药物（阿普唑仑、三唑仑）与 AKYNZEO 同时给药时，应考虑其血浆浓度升高的潜在影响。

化疗药物

当与 AKYNZEO 联合给药时，经 CYP3A4 代谢的化疗药物的全身暴露量可能增加。已知由 CYP3A4 代谢的化疗药物包括多西他赛、紫杉醇、依托泊苷、伊立替康、环磷酰胺、异环磷酰胺、伊马替尼、长春瑞滨、长春碱和长春新碱。在接受主要经 CYP3A4 代谢的化疗药物的患者中，建议谨慎并监测化疗相关不良反应。

口服避孕药

AKYNZEO 对含左炔诺孕酮和炔雌醇的口服避孕药的疗效无临床显著影响。

华法林

尽管预计静脉内 AKYNZEO 与华法林联合给药不会显著增加活性对映体 S-华法林（CYP2C9底物）的全身暴露量，但尚未研究注射用 AKYNZEO 和 AKYNZEO 胶囊对 INR 和凝血酶原时间的影响。在同时使用 AKYNZEO 时，根据需要监测 INR 并调整华法林的剂量，以维持目标 INR 范围。

2、其他药物对AKYNZEO(帕洛诺司琼)的影响

Netupitant 主要通过 CYP3A4 代谢。

帕洛诺司琼主要由 CYP2D6 代谢，少量由 CYP3A4 和 CYP1A2 代谢。

CYP3A4 诱导剂

长期使用强效 CYP3A4 诱导剂（如利福平）的患者避免合并使用AKYNZEO。强效 CYP3A 诱导剂可通过大幅降低奈妥匹坦成分的血浆浓度来降低 AKYNZEO 的疗效。

CYP3A4 抑制剂

AKYNZEO 与强效 CYP3A4 抑制剂（如酮康唑）同时使用可增加 AKYNZEO 中奈妥匹坦成分的全身暴露。然而，AKYNZEO单次给药无需调整剂量。

3、血清素能药物

在合并使用 5-HT3 受体拮抗剂和其他5-羟色胺能药物（包括选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) 以及5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI)）后描述了5-羟色胺综合征（包括精神状态改变、自主神经不稳定和神经肌肉症状）。如果出现症状，停用 AKYNZEO 并开始支持性治疗 [见警告和注意事项]。

药物过量

如果发生药物过量，应停用AKYNZEO(帕洛诺司琼)，并提供一般支持治疗和监测。由于AKYNZEO(帕洛诺司琼)的止吐活性，药物诱导的呕吐可能无效。尚未进行透析研究；由于分布容积较大，透析不太可能有效治疗AKYNZEO(帕洛诺司琼)过量。

作为剂量范围研究的一部分，共有33例成人癌症患者口服帕洛诺司琼90 μg/kg（约为 AKYNZEO胶囊推荐剂量的12倍），不良反应发生率与较低剂量相似。49例健康受试者单次口服600 mg（AKYNZEO胶囊中推荐剂量的2倍）奈妥匹坦，在癌症患者和健康受试者中观察到的不良反应发生率与较低剂量的奈妥匹坦相似。

成分

本品主要成分为奈妥匹坦和盐酸帕洛诺司琼。

性状

胶囊；冻干粉；注射液

贮存方法

1、胶囊

AKYNZEO 胶囊在20℃-25℃ (68℉-77℉) 下储存；允许的波动范围为15℃-30℃ (59℉-86℉)[见 USP 受控室温]。

2、注射用AKYNZEO

将注射用 AKYNZEO 置于纸箱中，在2°C-8°C(35.6 F-46.4°F) 下避光储存。

3、注射液

将 AKYNZEO 注射液置于纸箱中，在20℃-25℃ (68℉-77℉) 下避光储存。

生产厂家

Helsinn Healthcare SA,Switzerland

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