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阿瑞匹坦(Aprepitant)

阿瑞匹坦(Aprepitant)

全部名称:

阿瑞匹坦,阿瑞吡坦胶囊,意美,Aprepitant,Emend

适应人群:

由于抗肿瘤化疗引起恶心和呕吐的成年患者。

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阿瑞匹坦(Aprepitant)说明书概述

阿瑞匹坦是一种处方药,需要在医生的指导下使用。在服用阿瑞匹坦期间,需要注意清淡饮食,避免摄入刺激性食物,以免影响药效。如果出现不适症状,建议及时就医治疗。

药品称呼

通用名:Aprepitant

商品名:Emend

全部名称:阿瑞匹坦,阿瑞吡坦胶囊,意美,Aprepitant,Emend

禁忌

1、禁用于对本品中任何成份过敏者。

2、本品不应与匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑、西沙比利同时使用。阿瑞匹坦可对细胞色素P450的同功酶3A4(CYP3A4)产生剂量依赖性抑制,而使这些药物的血药浓度升高,从而有可能引起严重的或危及生命的不良反应。

贮藏

一般药品应放入摄氏15〜25度干燥处所,冷藏药品应放入摄氏2〜8度冰箱内(勿冷冻);如发生变质或过期,不可再食用。

作用机制

Aprepitant具有独特的作用模式,其对人类物质P Neurokinin1(NK1)的接受体,具有选择性与高度亲合力的拮抗剂。

临床前研究显示,aprepitant可穿透进入脑部,并合并脑部的NK1受体。临床前研究显示,aprepitant对中枢系统的作用时间很长,可以抑制顺铂引起的急性期与延迟期的呕吐,从而增强。具止吐作用的5-HT3-受体拮抗剂ondansetron与皮革类固醇地塞米松等对顺铂所引起的呕吐的抑制作用。

安全与疗效

随着对P物质和NK1受体研究的深入,2003年首个获批用于临床的NK1受体阻滞剂阿瑞匹坦为防治CINV提供了强有力的武器。阿瑞匹坦具有全新的药理作用机制,对NK1受体具有选择性和高亲和力,能维持长时间的中枢活性,使急性和迟发性CINV的CR率有了明显提高,尤其使迟发性CINV的控制有了新突破。

多项研究结果证实,在5-HT3受体拮抗剂+地塞米松方案中联合阿瑞匹坦的止吐方案在预防中、高致吐风险化疗方案所致的急性或迟发性呕吐的疗效更佳,且不会明显增加毒性作用。

2003年两项随机对照临床研究比较了标准止吐方案(昂丹司琼+地塞米松)±阿瑞匹坦对接受高度催吐性化疗药物(HEC,顺铂≥70 mg/m2)治疗患者CINV的预防作用。

结果显示,联合阿瑞匹坦组对HEC导致的急性和迟发性CINV的CR(68%对48%,P<0.001)和无呕吐率(72%对50%,P<0.01)显著优于标准止吐组。

2011年中国学者开展的高剂量顺铂(≥70 mg/m2)研究亦得出相似结果,阿瑞匹坦+标准止吐方案(格拉司琼+地塞米松)对CINV的CR(69%对57%,P=0.007)和无呕吐率(71%对57%,P=0.003)明显高于标准止吐组(图1)。

在针对接受AC方案治疗的女性乳腺癌中,阿瑞匹坦联合标准止吐方案在预防CINV的CR(P=0.015)和无呕吐率(P<0.001)亦显示更优。

基于临床研究结果,2011年MASCC更新的预防CINV指南中,阿瑞匹坦被推荐作为多种止吐方案的用药之一。

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