kaftrio(Trikafta)是一种口服药物，由elexacaftor、tezacaftor和ivacaftor三种活性成分组成，它们能够针对CF患者的特定基因突变，提供更为精准的治疗方案。这种药物旨在增加细胞表面CFTR蛋白的数量和功能，从而改善CF患者的症状和生活质量。

药品称呼

通用名称：kaftrio(Trikafta)

商品名称：kaftrio

英文名称：Ivacaftor/Tezacaftor/Elexacaftor

中文名称：依伐卡托/特扎卡福特/依来卡泊复合薄膜片

全部名称：kaftrio、Trikafta、Ivacaftor/Tezacaftor/Elexacaftor、依伐卡托/特扎卡福特/依来卡泊复合薄膜片

适应靶点

CFTR蛋白

剂型和规格

1、成分为elexacaftor、tezacaftor和ivacaftor固定剂量复合片剂有有两种规格：

(1)橙色胶囊形膜衣片，含100mg的elexacaftor、50mg的tezacaftor、75mg的ivacaftor，一面带有“T100”凹陷刻字。

(2)浅橙色胶囊形膜衣片，含50mg的elexacaftor、25mg的tezacaftor、37.5mg的ivacaftor，一面带有“T50”凹陷刻字。

2、成分为ivacaftor的片剂有两种规格，包装都为浅蓝色胶囊形薄膜包衣片剂，含有150mg或75mg的ivacaftor，一面用黑色墨水印有“V150”或“V75”。

特殊人群用药

1、孕妇

关于孕妇使用kaftrio或其单个成分(包括elexacator、tezacator和ivacator)的临床试验数据有限且不完整，无法告知药物相关风险，但建议孕妇用药前咨询专业医生，谨慎用药。

2、哺乳期女性

目前没有关于elexacator、tezacator和ivacator成分会对母乳喂养婴儿产生不良影响的数据，kaftrio成分也不会影响哺乳期女性的产奶量。建议哺乳期女性在用药前咨询专业医生，综合考虑kaftrio对身体的益处和不良后果，谨慎用药。

3、儿童患者

kaftrio治疗囊性纤维化的安全性和有效性已在2岁至18岁以下的儿童患者(CFTR基因中至少有5de突变或基于体外数据有反应的CFTR基因突变)中得到证实，建议儿童患者遵医嘱用药。

4、老年患者

kaftrio的临床研究不包括任何65岁以上的老年患者，建议老年患者在医生指导下使用。

5、肝功能受损患者

(1)轻度肝功能损害：不建议调整kaftrio剂量，用药期间密切监控肝功能指标即可。

(2)中度肝功能损害：不建议使用kaftrio，只有在有明确药物适应症且利大于弊时，才考虑中度肝功能损害患者使用kaftrio，但具体用药请咨询专业医生。

(3)重度肝功能损害：尚未在严重肝功能损害的患者中进行kaftrio的试验研究，但预计药物暴露量高于中度肝功能损害患者，因此不建议此类患者使用kaftrio。

6、肾功能受损患者

轻度、中度肾功能损害患者不建议调整kaftrio剂量，尚未在严重肾功能损害患者以及终末期肾病患者中研究kaftrio的使用，此类患者慎用kaftrio，如需使用应咨询专业医生。

7、严重肺功能障碍患者

接受kaftrio治疗且基线ppFEV1＜40的患者进行试验时，安全性和有效性与在总体人群中观察到的安全性和有效性相当，遵医嘱正确用药即可。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

1、CYP3A诱导剂对kaftrio的影响

Elexacaftor、tezacaftr和ivacator是CYP3A的底物(ivaaftor是CYP3A的敏感底物)，同时使用CYP3A诱导剂可能会导致kaftrio的暴露量减少，从而降低kaftrio的疗效。不建议kaftrio与强CYP3A诱导剂合用，强CYP3A诱导剂包括利福平、利福布丁、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英和圣约翰草(贯叶连翘)。

2、CYP3A抑制剂对kaftrio的影响

kaftrio与CYP3A抑制剂合用，暴露量会增加，因此与CYP3A抑制剂合用时应减少kaftrio的剂量。kaftrio与含有一种或多种适度抑制CYP3A成分的葡萄柚汁合用，可能会增加药物暴露量，因此在使用kaftrio治疗期间，应避免摄入含有葡萄柚的食物或饮料。强CYP3A抑制剂包括酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑和伏立康唑、泰利霉素和克拉霉素等，中度CYP3A抑制剂包括氟康唑、红霉素。

3、kaftrio对CYP2C9底物的影响

kaftrio可能抑制CYP2C9底物的药物效果，建议在kaftrio与CYP2C9底物合用时监测国际标准化比值(INR)。与kaftrio联用时可能增加暴露量的CYP2C9底物包括格列美脲、格列吡嗪、华法林。

4、kaftrio对P-gp底物的影响

服用kaftrio可能会增加P-gp底物的全身暴露量，从而增加或延长治疗效果和不良反应出现的几率，同时使用时应谨慎使用并进行适当监测。P-gp底物包括地高辛、环孢素、依维莫司、西罗莫司和他克莫司。

5、kaftrio对OATP1B1、OATP1B3底物的影响

kaftrio会抑制OATP1B1、OATP1B3底物的摄取，OATP1B1、OATP1B3底物与kaftrio合用可能会增加这些转运蛋白底物的药物暴露量，如果需要联用，应谨慎使用并进行适当监测。OATP1B1、OATP1B3底物包括血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(沙坦类)、血管紧张肽转换酶抑制剂和抗糖尿病类药物(列奈类)。

药物过量

kaftrio用药过量目前无特效解毒剂，用药过量的治疗主要为一般支持措施，包括监测生命体征和观察患者的临床状态。

成分

kaftrio有两种药物剂型，成分上有些许差异：

1、固定剂量复合片剂

主要成分为elexacaftor、tezacaftor和ivacaftor，其他成分包括交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、羟丙甲纤维素乙酸琥珀酸酯、硬脂酸镁、微晶纤维素和十二烷基硫酸钠等。

2、ivacaftor片剂

主要成分为ivacaftor，其他成分包括胶体二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素乙酸琥珀酸酯、硬脂酸镁、微晶纤维素和十二烷基硫酸钠等。

性状

1、含100mg的elexacaftor、50mg的tezacaftor、75mg的ivacaftor的固定剂量复合片剂为橙色胶囊形膜衣片，含50mg的elexacaftor、25mg的tezacaftor、37.5mg的ivacaftor的固定剂量复合片剂为浅橙色胶囊形膜衣片。

2、含有150mg或75mg的ivacaftor片剂，包装都为浅蓝色胶囊形薄膜包衣片剂。

贮存方法

储存于20℃-25℃，允许偏差为15℃-30℃。

有效期

48个月。

生产厂家

美国VERTEX PHARMS INC

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