拉帕替尼是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。能够选择性、可逆性地抑制细胞内酪氨酸激酶结构域的表皮生长因子受体(EGFR)和人类表皮生长因子受体2(HER2)，可以阻断肿瘤细胞的生长信号，抑制肿瘤的生长和扩散。

药品称呼

通用名称：拉帕替尼

商品名称：泰立沙

全部名称：Latinib、拉帕替尼(GB4)、甲苯磺酸拉帕替尼片、泰立沙、泰克布、 lapatinib 

规格

250mg*30片

适应症

(1)拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。

拉帕替尼联合卡培他滨治疗乳腺癌的缓解率为31.8%(数据来源于美国FDA临床试验说明书)。

(2)拉帕替尼联合芳香酶抑制剂来曲唑治疗曾接受激素治疗并且HER2阳性、激素受体(HR)阳性的转移性乳腺癌患者。

拉帕替尼联合来曲唑治疗治疗转移性乳腺癌中位生存期35.4周(数据来源于美国FDA临床试验说明书)。

禁忌

对泰立沙及同类过敏患者禁用。

副作用

在拉帕替尼联合卡培他滨治疗期间，最常见(>20%)的不良反应是腹泻、掌跖红肿、恶心、皮疹、呕吐和疲倦。

药理毒理

甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。

4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25和32nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制浓度在微摩尔级别级别，对于膀胱癌的2种细胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高度表达）和J82（ErbB1和ErbB2低度表达），增强顺铂的疗效。

在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。

药代动力学

口服吸收不完全，而且个体差异较大，约4h后达到最大浓度(Cmax)，半衰期24h，每日给药后6～7d达到稳态。每天给药1250mg，Cmax为2.43μg/ml(1.57～3.77μg/ml)，血浆浓度时间曲线下面积(AUC)为36.2μg.h/ml(23.4～56μg.h/ml)。分开服用较每日1次AUC增加一倍，与食物同服，AUC增加3～4倍[3]。

拉帕替尼与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高（>99%），体外研究[4]证实，拉帕替尼是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。单剂量终末半衰期为14.2h，多次给药后，有效半衰期延长至24h，主要由在肝脏中被CYP3A4和CYP3A5代谢，小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。肾脏排泄极微，粪便中回收率约为口服剂量的27%。

贮藏

密封，阴凉干燥保存。

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