普乐沙福(plerixafor)是一种CXCR4趋化因子受体拮抗剂,能够与CXCR4受体结合,阻断CXCL12与CXCR4的正常相互作用。这种阻断作用减弱了CXCL12对造血干细胞的吸引力,使细胞更容易从骨髓中动员出来,进入外周血液循环。提高干细胞采集的效率和成功率。
药品称呼
中文名称:普乐沙福、释倍灵
英文名称:plerixafor
全部名称:Mozobil、plerixafor、普乐沙福、释倍灵
适应症
用于治疗患有多发性骨髓瘤或非霍奇金淋巴瘤的成人。
用法用量
与G-CSF(粒细胞集落刺激因子)联合治疗,每天一次,最多连续使用4天。
相应剂量对应实际体重:0.24mg/kg,最大剂量:40mg/天。
肾功能损害(肌酐清除率≤50mL/min):0.16mg/kg,最大剂量:27mg/天。
用于皮下注射。
禁忌
对普乐沙福任何成分过敏者禁用。
贮藏
25℃下保存;可允许温度范围15-30℃。
作用机制
普乐沙福是一种趋化因子受体CXCR4抑制剂,阻断CXCR4与同源配体(基质细胞衍生因子-1a,SDF-1a )的结合。研究认为,SDF-1a 和CXCR4在人HSCs定向移动并归巢到骨髓的过程中发挥作用。
一旦进入骨髓,干细胞CXCR4直接通过SDF-1 a或通过诱导其他粘附因子,帮助这些细胞错定在骨髓基质中。普乐沙福引起小鼠、犬、人白细胞增多和循环系统中的造血祖细胞数升高。在犬移植模型中,普乐沙福动员的CD34 细胞具有植入能力和长达年的再生能力。
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