艾立布林（Halaven）

艾立布林（Halaven）通过直接与微管蛋白结合抑制有丝分裂，抑制微管蛋白聚合和微管的组建，破坏有丝分裂纺锤体，阻滞在细胞G2/M周期，促使细胞凋亡，发挥抗肿瘤作用。

药品称呼

通用名：艾立布林

商品名称：Halaven

全部名称：Mitobulin、甲磺酸艾日布林注射液、Eribulin、艾立布林

适应症

1.适用于既往接受过至少两种化疗方案的转移性乳腺癌，既往治疗应包括蒽环类药物和紫杉类药物。

2.既往接受过含蒽环类药物治疗方案的不可切除的或转移性脂肪肉瘤患者。

副作用

最常见的不良反应包括中性粒细胞减少、贫血、疲劳、周围神经病变、脱发、恶心和便秘等。

禁忌

未知

贮藏

1、在室温下未稀释的eribulin可储存在注射器中长达4小时，或冷藏在（40°F或/4°C）下可储存长达24小时

2、在室温下将稀释的eribulin溶液最多保存4小时，或者在冷藏（40°F或/4°C）下最多保存24小时

作用机制

Halaven（甲磺酸艾力布林）是一种非紫杉烷微管动力学抑制剂。它是从海洋海绵鼠笼中分离出的产品芦丁素B的合成类似物。依立布林抑制微管的生长期而不影响其缩短期，并将微管蛋白螯合为非生产性聚集体。Eribulin通过基于微管蛋白的抗有丝分裂机制发挥作用，导致G2 / M细胞周期阻滞，有丝分裂纺锤体破裂，并最终导致有丝分裂长期受阻后凋亡细胞死亡。

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