阿莫罗布单抗(Alirocumab)是一种单克隆抗体药物,能够结合PCSK9蛋白质,阻止其对LDL-C受体的降解作用,促进LDL-C受体的表达,促进LDL-C的清除。这种机制有助于降低血液中的LDL-C水平,减少心血管疾病的风险。
药品称呼
通用名:阿莫罗布单抗预充注射笔
商品名:Praluent
全部名称:阿莫罗布单抗,阿莫罗布单抗预充注射笔,阿立单抗,阿立单抗预充注射笔,波立达, Praluent,alirocumab
禁忌
1、对活性物质或第所列的任何赋形剂过敏。
2、对PRALUENT严重超敏性反应病史。
贮藏
存放在冰箱中(2°C至8°C)。不要冻结。
作用机制
Alirocumab是一种完全人源的IgG1单克隆抗体,可与9型前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶kexin(PCSK9)高亲和力和特异性结合。PCSK9与肝细胞表面的低密度脂蛋白受体(LDLR)结合,从而促进肝脏内LDLR的降解。LDLR是清除循环LDL的主要受体,因此PCSK9降低LDLR水平会导致LDL-C血液水平升高。通过抑制PCSK9与LDLR的结合,alirocumab增加了可用于清除LDL的LDLR数量,从而降低了LDL-C水平。
安全与疗效
在一项为期12周的双盲随机试验中,评估了Praluent对HoFH(纯合子家族性高胆固醇血症)成人患者的有效性和安全性。
在这项试验中,45名患者每2周接受一次150 mg的Praluent治疗,24名患者接受安慰剂。试验期间,这些患者也在接受其他治疗来降低LDL-C。
有效性的主要衡量标准是从治疗开始到第12周LDL-C的百分比变化。在第12周,接受Praluent治疗的患者LDL-C平均下降27%,而接受安慰剂的患者LDL-C平均上升9%。