阿托伐他汀是一种他汀类降脂药物,是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂,能够抑制肝脏内的HMG-CoA还原酶及胆固醇的合成,从而降低血浆低密度脂蛋白胆固醇的水平。
药品称呼
通用名:阿托伐他汀
商品名:立普妥
全部名称:立普妥,阿托伐他汀,Atorvastatin,Lipitor
禁忌
1、活动性肝脏疾病,可包括原因不明的肝脏转氨酶持续升高。
2、已知对本品中任何成分过敏。
3、妊娠:本品禁止孕妇或可能受孕的育龄女性用药.孕妇服用本品时可能对胎儿造成损害.正常怀孕状态下体内血清胆固醇和甘油三酯水平升高,而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物质。动脉粥样硬化为慢性病变过程,因此原发性高胆固醇血症患者在怀孕期间停用降脂药物治疗对动脉粥样硬化疾病长期转归影响甚微。
贮藏
密闭保存。
作用机制
立普妥是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂。HMG-CoA的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸,即包括胆固醇在内的固醇前体。
临床研究、病理研究和流行病学研究显示,总胆固醇(TC),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apo B)血浆水平升高促进人动脉粥样化形成,是心血管疾病发生的危险因素,而高密度脂白胆固醇水平长高则与心血管疾病风险的降低相关。
安全与疗效
来自24项FredricksonⅡa和Ⅱb型高脂蛋白血症患者对照研究的汇总数据表明,与基线相比,立普妥10,20,40,和80mg治疗对高密度脂蛋白胆固醇的中位值(第25和第75个百分位数)百分比变化分别是6.4(-1.4,14),8.7(0.17)7.8(0,16),和5.1(-2.7,15).此外,汇总数据分析显示总胆固酵,低密度脂蛋白胆固醇,甘油三酯,总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇,及低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇也一致地显著降低。