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醋酸阿比特龙由美国生物科技公司Cougar(Cougar Biotechnology)研发,其公司总部位于美国洛杉矶。阿比特龙为CYP17抑制剂,是一种白色至淡白色的化学品。临床上主要适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌患者。
醋酸阿比特龙(ZYTIGA)在体内被转化为阿比特龙,一种雄激素生物合成抑制剂,通过抑制雄激素合成过程中的关键酶CYP17,从而进一步降低CRPC组织中雄激素的水平。
阿比特龙可以抑制身体任何部位雄激素产生的药物,不仅可以降低代表肿瘤活性前列腺特异性抗原(PSA)水平,而且有助于缩小肿瘤,同时适用于过去有过化疗者的肿瘤患者,显现出了治疗希望。
在一项Ⅲ期临床研究(COU-AA-301)中,1195例既往接受过多西他赛治疗且病情进展的mCRPC患者,按2:1随机分为阿比特龙(1000mg/d)+泼尼松组和安慰剂+泼尼松组,主要观察终点是OS。经中位12.8个月随访阿比特龙组患者的OS较安慰剂组明显提高(14.8月vs 10.9月,p <0.001),所有的次要终点如PSA有效率等也是阿比特龙组更佳。