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巴瑞替尼的药理作用
巴瑞替尼是一种可逆的选择性酪氨酸蛋白激酶(JAK)1和JAK2抑制剂。
JAK是涉及造血作用、炎症和免疫功能相关的细胞因子和生长因子细胞表面受体转导细胞内信号的酶。细胞内信号转导途径中,JAK使信号转导因子和转录活化因子(STATs)磷酸化和活化,激活细胞内的基因表达。巴瑞替尼能够通过抑制JAK1和JAK2酶活性调节这些信号转导途径,进而降低STATs的磷酸化和活化。
适应症
1、类风湿关节炎
巴瑞替尼适用于对一种或多种肿瘤坏死因子(TNF)抑制剂疗效不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成年患者。
使用限制:不推荐使用巴瑞替尼联合其他JAK抑制剂、生物类改善病情抗风湿药(DMARDs)或强效免疫抑制剂,如硫唑嘌呤和环孢素。
2、斑秃
巴瑞替尼适用于成人患者重度斑秃的治疗。
不推荐联合其他JAK抑制剂、生物类免疫调节剂、环孢素或其它强效免疫抑制剂。
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