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阿贝西利片为抗癌药,用于早期乳腺癌、局部晚期或转移性乳腺癌的治疗。具体如下:
1、早期乳腺癌:本品联合内分泌治疗(他莫昔芬或芳香化酶抑制剂),用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、淋巴结阳性,高复发风险且Ki-67≥20%的早期乳腺癌成人患者的辅助治疗。
2、局部晚期或转移性乳腺癌:本品适用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌:
(1)与芳香化酶抑制剂联合使用,作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗;
(2)与氟维司群联合使用,用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。
阿贝西利是一种周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4和CDK6)的抑制剂。该激酶通过与D-周期蛋白结合被激活。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌细胞系中,周期蛋白D1和CDK4/6可促进视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化,促进细胞周期进展和细胞增殖。在体外,阿贝西利持续作用可抑制Rb磷酸化,并阻止细胞周期从G1期进入S期,导致细胞衰老和凋亡。在乳腺癌异种移植瘤模型中,阿贝西利每日持续单独给药或与抗雌激素药物联合给药可使肿瘤缩小。
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