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伊布替尼的作用机制是什么?

伊布替尼的作用机制 男 | 61
提问时间: 2024-10-24 10:39
提示: 本内容仅作参考,不作为用药依据,如有不适请尽快线下就医
医无忧
回答时间: 2024-10-24 10:43

伊布替尼(Ibrutinib,商品名:亿珂)是一种 布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,其主要作用机制是通过抑制BTK的活性来干扰 B细胞信号通路,从而抑制B细胞相关的肿瘤生长和免疫反应。

详细的作用机制

  1. 抑制BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)

    • BTK是B细胞受体(BCR)信号通路中的一个关键分子,主要参与B细胞的 增殖、生存和分化
    • 伊布替尼通过共价结合BTK 的活性位点,抑制其酶活性,从而阻断BCR信号通路的激活。
    • 这种阻断会导致 B细胞的活化受抑、细胞凋亡增加、肿瘤细胞的增殖和存活受到抑制。
  2. 干扰B细胞的存活和增殖

    • B细胞恶性肿瘤(如慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤)依赖于BCR信号来维持其增殖和生存。
    • 通过抑制BTK,伊布替尼能够有效阻断B细胞肿瘤细胞的生长信号,导致 细胞凋亡 和肿瘤缩小。
  3. 影响肿瘤微环境

    • 伊布替尼不仅抑制B细胞本身,还能影响 肿瘤微环境中的免疫细胞和支撑细胞
    • 它能够减少肿瘤微环境中 细胞因子的分泌,降低肿瘤细胞的存活优势,进一步促进肿瘤细胞的凋亡。
  4. 阻断与免疫调节相关的信号

    • BTK在一些免疫细胞(如单核细胞、巨噬细胞)中也有表达。伊布替尼通过抑制这些细胞中的BTK,可以调节 免疫反应,对某些免疫介导的疾病(如慢性移植物抗宿主病)起到治疗作用。
  5. 诱导肿瘤细胞的迁移和粘附减少

    • 通过干扰BTK信号通路,伊布替尼还能减少肿瘤细胞与骨髓微环境中的粘附,从而使肿瘤细胞从支持环境中“脱落”,加速其凋亡。

作用机制的临床意义

  • 靶向性强:伊布替尼通过靶向BTK,选择性地干扰B细胞和肿瘤细胞的存活途径,减少对正常细胞的损伤。
  • 广泛应用:基于其对B细胞的选择性抑制,伊布替尼被广泛用于多种 B细胞相关的血液恶性肿瘤和免疫性疾病

总结

伊布替尼的作用机制是通过 抑制BTK信号通路,阻断B细胞的增殖和生存,改变肿瘤微环境,并调节免疫反应。这使其成为治疗 B细胞恶性肿瘤 的重要靶向药物。

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—— 以下是追问内容 ——
相关问答
伊布替尼的注意事项
​伊布替尼(Ibrutinib)是一种用于治疗多种血液系统恶性肿瘤的药物。在使用伊布替尼治疗期间,除了常见的副作用外,还需特别注意以下事项,以确保用药的安全性和有效性:​ 1. 出血风险: 伊布替尼可能增加出血的风险,包括皮肤瘀斑、鼻出血等。​在进行手术或牙科手术前,需告知医生正在服用伊布替尼,并根据手术类型和出血风险,考虑在术前和术后暂停用药至少3到7天。 ​ 2. 感染风险: 服用伊布替尼的患者可能面临感染风险增加,包括病毒、细菌和真菌感染。​应定期监测患者的感染迹象,如发热、咳嗽等,并根据需要进行预防性治疗。 3. 心律失常和高血压: 伊布替尼可能导致心律失常(如心房颤动)和高血压。​在治疗期间,应定期监测心电图和血压,如出现心悸、胸痛、头晕等症状,应及时就医。  4. 肝功能损害: 伊布替尼在肝脏代谢,轻度肝损伤患者需调整剂量,中度或重度肝损伤患者应避免使用。​治疗期间应定期监测肝功能,如出现肝功能异常,应考虑调整剂量或暂停用药。 5. 药物相互作用: 伊布替尼主要通过CYP3A酶代谢,与强效或中效CYP3A抑制剂(如某些抗真菌药物、抗生素)或诱导剂(如某些抗癫痫药物、圣约翰草)合用可能影响其疗效和安全性。​应避免同时使用,或在医生指导下调整剂量。 6. 食物禁忌: 在伊布替尼治疗期间,应避免食用可能影响CYP3A酶活性的食物,如葡萄柚和塞维利亚橙,以防止药物血药浓度的变化。 ​ 7. 生育和避孕: 育龄女性在开始伊布替尼治疗前应确认妊娠状态,并在治疗期间采取有效避孕措施。​男性患者在治疗期间及结束后一定时间内也应采取避孕措施。 8. 驾驶和操作机器: 伊布替尼可能引起疲乏、头晕等症状,可能影响驾驶或操作机器的能力。​在确认对个人无影响前,应避免进行这些活动。 ​   在使用伊布替尼治疗期间,患者应与医疗团队保持密切沟通,定期进行相关检查,及时报告任何不适症状,以确保治疗的安全性和有效性。 了解更多疾病及药品的相关问题,可选择客服在线咨询,医无忧为您专业解答,解决您的难题。
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2025-04-02 09:52
伊布替尼的副作用
伊布替尼(Ibrutinib)是一种布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,广泛应用于多种血液系统恶性肿瘤的治疗。然而,​在治疗过程中,患者可能会出现以下副作用:​ 常见副作用(发生率≥20%): 血液系统异常: 中性粒细胞减少、血小板减少、贫血等。 ​ 胃肠道反应: 腹泻、恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、便秘、消化不良等。 全身症状: 疲乏、发热、外周水肿等。 ​ 肌肉骨骼系统: 肌肉骨骼疼痛、关节痛、肌肉痉挛等。 皮肤反应: 皮疹、瘀斑、瘀点等。 感染: 上呼吸道感染、肺炎、尿路感染、鼻窦炎等。 较少见但需要关注的副作用: 出血: 伊布替尼可能导致出血风险增加,包括皮肤瘀斑、鼻出血等。 ​ 心律失常: 服用伊布替尼的患者中约5-10%可能出现心房颤动等心律异常。 高血压: 部分患者可能出现血压升高,需要定期监测。 ​ 二次原发性恶性肿瘤: 包括皮肤癌和其他类型的恶性肿瘤。 ​ 管理和应对策略: 定期监测: 在治疗期间,定期进行血常规检查、监测血压和心电图,以及时发现和处理异常情况。​ 预防感染: 注意个人卫生,避免接触传染源,如出现感染迹象,应及时就医。​ 饮食调理: 针对胃肠道不适,建议清淡饮食,少食多餐,必要时可在医生指导下使用止泻或止吐药物。​ 药物调整: 如出现严重副作用,应在医生指导下调整伊布替尼的剂量或暂停用药。​ 在使用伊布替尼治疗期间,患者应与医疗团队保持密切沟通,及时报告任何不适症状,以确保治疗的安全性和有效性。 了解更多疾病及药品的相关问题,可选择客服在线咨询,医无忧为您专业解答,解决您的难题。
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2025-04-02 09:37
伊布替尼的治疗效果
伊布替尼(Ibrutinib)作为一种布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,在多种血液系统恶性肿瘤的治疗中显示出显著疗效。以下是针对不同疾病的具体治疗效果:​ 1. 慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL) 伊布替尼联合维奈克拉的固定疗程方案在中位随访27.9个月后,24个月无进展生存率(PFS)为95%,总生存率(OS)为98%。该联合方案耐受性良好,92%的患者完成了完整的固定疗程治疗。 2. 原发性中枢神经系统淋巴瘤(PCNSL) 在复发/难治性PCNSL患者中,伊布替尼单药治疗显示出一定疗效。法国LYSA研究组开展的一项多中心、单臂、Ⅱ期临床研究中,52例患者接受伊布替尼单药治疗,完全缓解率(CR)为19%,部分缓解率(PR)为33%,中位无进展生存期(PFS)为3.3个月,中位总生存期(OS)为14.4个月。 ​ 3. 边缘区淋巴瘤(MZL) 在复发/难治性MZL患者中,伊布替尼的治疗效果也得到验证。一项Ⅱ期临床研究中,经过中位19.4个月的随访,患者的总有效率达到48%,完全缓解率为3%,中位无进展生存期为14.2个月。 ​ 4. 自身免疫性溶血性贫血(AIHA) 对于复发/难治性原发性AIHA患者,伊布替尼显示出潜在的疗效。在个案报告中,患者在治疗第2周脱离输血依赖,血红蛋白(HGB)水平显著提升,达到部分缓解(PR)或完全缓解(CR)标准。 ​ 5. 与其他BTK抑制剂的比较 在一项头对头比较研究中,泽布替尼(Zanubrutinib)与伊布替尼在CLL患者中的疗效和安全性进行了比较。结果显示,泽布替尼在无进展生存期和总缓解率方面相较伊布替尼具有优效性。 ​   综上所述,伊布替尼在多种血液系统恶性肿瘤的治疗中展现出良好的疗效,具体效果可能因疾病类型和患者个体差异而有所不同。在使用伊布替尼前,建议咨询专业医疗人士,以评估其适用性并制定个体化的治疗方案。 了解更多疾病及药品的相关问题,可选择客服在线咨询,医无忧为您专业解答,解决您的难题。
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2025-04-02 09:34
最新问答
阿伐曲泊帕与艾曲波帕的区别
阿伐曲泊帕(Avatrombopag)和艾曲波帕(Eltrombopag)都是促血小板生成素受体(TPO-R)激动剂,用于治疗血小板减少症。但它们在作用机制、适应症、用法用量、药代动力学、禁忌症等方面存在一些区别。 1. 适应症   阿伐曲泊帕(Avatrombopag) 艾曲波帕(Eltrombopag) 慢性肝病相关血小板减少症(CLD) ✅ 适用于拟接受手术的CLD患者 ✅ 适用于拟接受手术的CLD患者 慢性免疫性血小板减少症(ITP) ✅ 适用于成人ITP患者 ✅ 适用于儿童和成人ITP患者 重型再生障碍性贫血(SAA) ❌ 无适应症 ✅ 可用于治疗SAA 2. 作用机制   阿伐曲泊帕(Avatrombopag) 艾曲波帕(Eltrombopag) 靶点 选择性TPO-R激动剂 选择性TPO-R激动剂 作用部位 刺激骨髓巨核细胞生成血小板 刺激骨髓巨核细胞生成血小板 是否受食物影响 ❌ 不受影响,可随餐或空腹服用 ✅ 受食物(特别是高钙食物)影响,需空腹服用 3. 用法用量   阿伐曲泊帕(Avatrombopag) 艾曲波帕(Eltrombopag) CLD相关血小板减少症 术前10~13天开始服用,连续5天,每天1次 术前10~13天开始服用,连续14天,每天1次 ITP(慢性免疫性血小板减少症) 初始剂量 20 mg/天,口服 初始剂量 50 mg/天,口服(亚洲患者25 mg/天) 服用时间要求 可随餐或空腹服用 需空腹服用(避免钙、镁、铁等影响吸收) 4. 药代动力学   阿伐曲泊帕(Avatrombopag) 艾曲波帕(Eltrombopag) 起效时间 5~8天 7~14天 生物利用度 高 受食物影响大,尤其是钙、镁、铁 半衰期 16~19小时 21~35小时 代谢 主要通过肝脏代谢 主要通过肝脏代谢(UGT1A1和UGT1A3) 5. 禁忌症与注意事项   阿伐曲泊帕(Avatrombopag) 艾曲波帕(Eltrombopag) 血栓风险 ⚠️ 可能增加血栓风险,需监测 ⚠️ 可能增加血栓风险,需监测 肝功能影响 肝损伤风险较低 可能增加肝功能异常风险 药物相互作用 少,较安全 受金属离子(钙、镁、铁)影响较大 适合特殊人群 相对安全 需注意肝功能异常患者 6. 总结:选择哪种更合适? ✅ 如果需要更方便服药:选择 阿伐曲泊帕(不受食物影响,服药更方便)✅ 如果是ITP患者:艾曲波帕 可用于儿童和成人,而阿伐曲泊帕仅限成人✅ 如果是CLD术前升血小板:两者均可使用,但阿伐曲泊帕服用时间更短(5天 vs. 14天)✅ 如果有肝功能损伤:阿伐曲泊帕对肝功能影响较小,更适合肝功能异常者 综合来看,阿伐曲泊帕在服用方便性、药物相互作用、肝功能影响方面略优,但艾曲波帕的适应症更广。具体选择哪种药物,建议结合医生意见和个体情况。 了解更多疾病及药品的相关问题,可选择客服在线咨询,医无忧为您专业解答,解决您的难题。
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2025-04-03 09:55
阿伐曲泊帕耐药替代治疗?
阿伐曲泊帕(Avatrombopag)用于治疗慢性肝病(CLD)相关的血小板减少症和慢性免疫性血小板减少症(ITP),但部分患者可能会出现耐药或疗效下降的情况。如果耐药或效果不佳,可以考虑以下替代治疗方案: 1. 其他TPO受体激动剂 如果对阿伐曲泊帕反应不佳,可以尝试其他同类药物: 艾曲波帕(Eltrombopag,Promacta):另一种TPO受体激动剂,但需要空腹服用,且受钙、镁、铁等离子的影响。 洛米司亭(Lusutrombopag):用于慢性肝病相关的血小板减少症,结构与阿伐曲泊帕类似,但临床使用较少。 口服或皮下注射促血小板生成因子(如Romiplostim):适用于ITP患者,每周注射一次。 2. 免疫调节治疗(主要针对ITP) 糖皮质激素(如泼尼松、地塞米松):短期使用可抑制免疫破坏,提高血小板,但长期使用副作用较大。 静脉注射免疫球蛋白(IVIG):可快速提升血小板,但作用短暂,适用于急需升血小板的情况(如术前、出血严重)。 雷奈考平(Rituximab):一种抗CD20单克隆抗体,可抑制B细胞,适用于免疫性血小板减少症(ITP)患者。 3. 脾切除术(主要针对ITP) 若对药物治疗无效,可考虑脾切除,减少血小板破坏,提高血小板水平。但手术有一定风险,需谨慎考虑。 4. 血小板输注(紧急情况下) 对于严重出血或手术前急需提升血小板的患者,可输注血小板,但血小板的寿命短,作用有限。 总结   如果阿伐曲泊帕耐药或效果不佳,可以考虑更换TPO受体激动剂(如艾曲波帕、洛米司亭、Romiplostim),或者采用免疫抑制治疗(糖皮质激素、IVIG、Rituximab)。对于ITP患者,脾切除术也是一种选择。具体方案需结合病情,由医生评估后决定。 了解更多疾病及药品的相关问题,可选择客服在线咨询,医无忧为您专业解答,解决您的难题。
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2025-04-03 09:49