阿普斯特是什么药？

阿普斯特（Apremilast） 是一种口服的磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，主要用于治疗与免疫相关的慢性炎症性疾病。它通过调节炎症反应来改善症状，适用于某些特定的皮肤病和关节疾病。

适应症

阿普斯特被批准用于以下疾病的治疗：

1. 银屑病（Psoriasis）：

   • 适用于中度至重度斑块状银屑病的患者，特别是对其他传统系统治疗（如甲氨蝶呤或光疗）效果不佳或耐受性差的患者。

2. 银屑病关节炎（Psoriatic Arthritis，PsA）：

   • 用于治疗成人活动性银屑病关节炎，改善关节疼痛、肿胀和功能受限等症状。

3. 口腔溃疡（贝赫切特病相关）：

   • 可用于治疗与贝赫切特病相关的复发性口腔溃疡，缓解疼痛并减少溃疡的发生频率。

作用机制

阿普斯特通过选择性抑制磷酸二酯酶4（PDE4），减少炎症信号分子（如TNF-α、IL-17和IL-23）的释放，从而降低免疫系统对皮肤和关节的攻击。

1. 抑制炎症：
   • PDE4是调控炎症反应的重要酶。抑制PDE4可以减少促炎因子的生成，减轻炎症反应。
2. 改善症状：
   • 减轻皮肤红斑、鳞屑等症状。
   • 缓解关节炎症状，如疼痛和肿胀。

用法与用量

1. 推荐剂量：

   • 起始剂量通常为10 mg，逐渐递增，直至达到维持剂量30 mg，每日两次（早晚各一次）。
   • 递增剂量方案用于减少胃肠道不适。

2. 服用方式：

   • 可随餐或空腹服用。
   • 用足够的水整片吞服，不可咀嚼或掰开。

常见副作用

阿普斯特通常耐受性较好，但可能出现一些副作用：

1. 胃肠道反应：

   • 腹泻、恶心、呕吐，通常在治疗初期较为常见，随着时间会有所缓解。

2. 体重下降：

   • 部分患者可能出现轻微的体重减轻，需定期监测体重。

3. 精神症状：

   • 少数患者可能出现情绪波动、抑郁或焦虑，需特别注意心理健康。

4. 其他：

   • 上呼吸道感染、头痛、疲劳等。

注意事项

1. 禁忌症：

   • 对阿普斯特或其成分过敏者禁用。

2. 慎用人群：

   • 抑郁症或自杀倾向患者：可能加重心理症状。
   • 严重肾功能不全：需调整剂量。
   • 孕妇和哺乳期妇女：安全性尚未明确，需谨慎使用。

3. 药物相互作用：

   • 强效CYP450酶诱导剂（如利福平、卡马西平）可能降低阿普斯特的疗效，需避免同时使用。

优点

• 口服方便：相比注射药物，阿普斯特具有便捷性。
• 耐受性良好：与传统免疫抑制剂相比，阿普斯特通常不会引起严重的免疫抑制。

市场与品牌

阿普斯特的商品名为 Otezla，由安进公司生产。近年来，这种药物已经在多个国家和地区被批准用于治疗免疫相关疾病。

总结

阿普斯特是一种创新型的免疫调节药物，主要用于治疗银屑病、银屑病关节炎和与贝赫切特病相关的口腔溃疡。它通过抑制炎症因子的产生，改善患者的皮肤和关节症状。虽然副作用较轻，但在使用过程中仍需定期监测并遵医嘱调整治疗方案。

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