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佩米替尼(pemigatinib)

佩米替尼(pemigatinib)

全部名称

佩米替尼,培美替尼,培米替尼,pemigatinib,pemazyre,达伯坦

适应症

1、胆管癌,已经转移(扩散到身体其他部位)或局部晚期,无法通过手术治疗。

2、用于治疗FGFR2基因融合或FGFR2基因结构发生其他变化的疾病的成年人。

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培米替尼

用法用量

 

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,以下内容仅供参考,具体用药详情请在专业医生指导下进行。

1、建议剂量为连续1天每天口服13.5mg,连续14天,然后在21天周期内停药7天。继续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性。

 

2、吞咽整个片剂,带或不带食物。

 

不良反应

1、腹泻、恶心、口味变化

 

2、呕吐、食欲不振、减肥

 

3、便秘、胃痛、口疮

 

4、口干和/或皮肤干燥;尿量减少;或心跳加快

 

5、指甲炎、脱发、头疼

 

6、疲劳、关节痛、尿痛、四肢或者关节肿痛

 

7、视力模糊、眼球漂浮物、看到闪光或其他视力变化

 

8、肌肉痉挛、麻木或口干舌燥

 

禁忌

1. 佩米替尼过敏禁忌

佩米替尼可能引发过敏反应,因此过敏对该药物或其成分的患者不应服用。过敏反应可能导致严重的皮肤瘙痒、皮疹、呼吸困难、胸闷等症状。在使用佩米替尼之前,患者应向医生详细说明自己是否对其成分存在过敏反应史,以避免潜在的危险。

2. 严重肝脏疾病禁忌

佩米替尼在体内会通过肝脏代谢。因此,患有严重肝脏疾病的患者(如肝硬化)应避免使用该药物。患者的肝功能应在治疗开始前进行评估,以确保它足以处理佩米替尼代谢产物,并减少可能的不良反应风险。

3. 妊娠和哺乳期禁忌

佩米替尼可能对胚胎或婴儿产生不良影响,因此在妊娠期间不建议使用该药物。如果女性患者在服用佩米替尼期间怀孕,应立即告知医生,并考虑停止使用该药物。同样地,佩米替尼可能通过乳汁传递给婴儿,所以在接受佩米替尼治疗期间应停止哺乳。

4. 与某些药物的相互作用禁忌

佩米替尼可能与其他药物发生相互作用,导致副作用加重或降低疗效。特定的药物类别包括CYP3A4诱导剂(如卡马西平和利巴韦林)和CYP3A4抑制剂(如氟康唑和红霉素)。在开始佩米替尼治疗之前,患者应向医生详细告知正在使用的其他药物,以便医生可以调整剂量或寻找更合适的治疗方案。

佩米替尼是一种用于治疗胆管癌的有效药物,但在使用之前需要考虑一些禁忌情况。过敏反应、严重肝脏疾病、妊娠和哺乳期以及与特定药物的相互作用都是需要注意的因素。患者在使用佩米替尼之前应咨询医生,并接受全面评估,以确保安全和有效的治疗。

 

注意事项

1.PEMAZYRE可引起视网膜色素上皮脱离。在治疗开始前,治疗的前6个月每2个月以及此后每3个月进行眼科检查,包括光学相干断层扫描(OCT),并在任何时候紧急出现视觉症状。

 

2.高磷酸盐血症:磷酸盐水平升高是PEMAZYRE的药效学作用。监测并预防高磷酸盐血症,降低剂量或根据高磷血症的持续时间和严重程度永久终止治疗。

 

3.胚胎-胎儿毒性:可引起胎儿伤害。告知患者生殖潜能对胎儿的潜在危险并使用有效的避孕方法。

 

 

作用机制

1.Pemigatinib是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂,IC50值小于2nM。

 

2.Pemigatinib还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。

 

3.Pemigatinib通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活,从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。

 

4.本构FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。培米替尼在具有FGFR1,FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,从而导致本构FGFR激活,包括表达患者的胆管癌异种移植模型 致癌性FGFR2-Transformer-2 beta同源物(TRA2b)融合蛋白。

 

贮藏

密封常温下保存,放置在干燥、阴凉处,放在儿童不能触及的地方。

 

温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。

 

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