索托拉西布（Sotorasib）片120mg是由美国知名生物制药公司安进（Amgen）开发的首款KRAS G12C突变靶向抑制剂。这种药物针对KRAS G12C突变，是一种不可逆的小分子抑制剂，具有特异性和高效性。KRAS基因是很早发现的癌基因之一，广泛存在于多种癌症类型中，尤其是在非小细胞肺癌（NSCLC）和结直肠癌（CRC）患者中。索托拉西布的上市为KRAS G12C突变阳性的肿瘤患者提供了新的治疗选择。

　　KRAS突变在癌症患者中非常常见，尤其是在非小细胞肺癌患者中，约有13%的患者携带KRAS G12C突变。

　　在健康细胞中，KRAS基因会产生一种名为KRAS的蛋白质，该蛋白质起着分子开关的作用，循环在“开”和“关”之间，以保持细胞生长受到一定的控制。但是在具有G12C突变的人群中，开关比正常情况下更长时间地停留在“开”的位置，这使得细胞无法受到控制地生长。这种不受控制的细胞生长就会导致癌症的发生。

　　索托拉西布（AMG 510）则通过一种简单而有效的方式来对抗肿瘤。我们可以这样来理解它的作用原理：它专门寻找并粘附在一种叫做KRAS G12C的蛋白质上，这种蛋白质在某些癌症患者的体内是“坏蛋”的角色，负责发出让癌细胞不断生长的信号。索托拉西布（AMG 510）就像一个“开关”，它一旦与KRAS G12C蛋白结合，就能关闭这个蛋白质的信号，从而阻止癌细胞继续生长和扩散。

　　索托拉西布（AMG 510）主要适用于已接受过至少一次系统性治疗但病情仍然进展或不耐受的KRAS G12C突变型非小细胞肺癌患者。

　　传统治疗手段对这类患者通常效果有限，而索托拉西布（AMG 510）为他们提供了一个新的治疗选择。

　　2021年5月28日，美国食品药品监督管理局（FDA）授予索托拉西布（AMG 510）加速批准，用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，患者已经接受过至少一种系统性治疗。

　　在促使索托拉西布（AMG 510）获批的CodeBreaK 100临床试验中：

　　该试验是一项多中心、单臂、开放标签的2期临床试验，研究人员在124名具有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者中，评估了索托拉西布（AMG 510）的疗效，这些患者的病情在接受过至少一种系统性治疗后仍有进展。患者每天口服960毫克索托拉西布（AMG 510），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　研究结果

　　1.索托拉西布（AMG 510）治疗共取得了36%的客观缓解率，即有36%的患者肿瘤大幅缩小或消失。

　　2.平均缓解持续时间为10个月。

　　3.58%的患者缓解持续时间至少为6个月，证明该药疗效持久。

　　4.病控制率即有效率达到了81%。

　　索托拉西布（AMG 510）的副作用

　　索托拉西布（AMG 510）治疗常见的不良反应（发生率≥20%）包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。

　　如果患者治疗过程中出现间质性肺病症状，需暂停用药；如果确诊为间质性肺病，则需停药。

　　常见的实验室异常（发生率≥25%）包括淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、钙减少、碱性磷酸酶升高、尿蛋白增加和钠减少。

　　患者在服药期间，不良反应和实验室异常都应特别关注，进行密切监测。

　　索托拉西布（AMG 510）是全球头个靶向KRAS突变的抗癌药物，打破了近40年来KRAS“不可成药”的历史。

　　美国MD安德森癌症中心的Ferdinandos Skoulidis博士（他是索托拉西布（AMG 510）1期临床试验的领导者）表示：“G12C突变类肿瘤非常难治，在索托拉西布（AMG 510）获批之前，患者的标准疗法是化疗，但化疗只能帮助患者延长几个月的生命，并且会引发严重的副作用。患者在接受一线标准化疗和免疫疗法后，预后仍然很差，急需有效的治疗选择。索托拉西布（AMG 510）的获批，对于KRAS G12C突变型非小细胞肺癌患者来说，是一项重大的里程碑，使得原本没有任何治疗选择的他们从此有了针对性的治疗方案。同时，与化疗相比，索托拉西布（AMG 510）不仅能更有效地控制病情，副作用也相对少得多。”

　　美国MD安德森癌症中心的David Hong博士（他是索托拉西布（AMG 510）2期临床试验的领导者）表示：“KRAS突变已经被发现超过30年了，但由于其表面异常光滑，无法将药物附着到上面，因此一直‘不可成药’。索托拉西布（AMG 510）的出现，打破了这一困局，通过利用先前隐藏的凹槽成功锁定KRAS并与其相结合，实现了药物附着。索托拉西布（AMG 510）也因此成为了全球头一款能够直接针对KRAS突变的治疗方法。”

　　索托拉西布作为一种肺癌治疗领域的新型药物，为特定类型肺癌患者带来了新的治疗选择。多项临床研究显示，使用索托拉西布后，部分患者的肿瘤体积明显缩小，疾病控制率有了显著提高，为患者带来了延长生存期和改善生活质量的希望。

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