比美替尼(Binimetinib)是一种基于MEK通路研发的靶向药物,主要用于治疗具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤。其通过抑制MEK信号通路,阻断肿瘤细胞的增殖。
药品称呼
中文名称:比美替尼、贝美替尼
英文名称:Binimetinib
商品名称:Mektovi
全部名称:比美替尼、贝美替尼、Binimetinib、Mektovi
禁忌
无
贮藏
储存于20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间偏移。
作用机制
比美替尼是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。在体外,比美替尼在无细胞试验中抑制了ERK的磷化,并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。
比美替尼和恩考替尼可以靶向于RAS,RAF,MEK,ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比,联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中,对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。
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