Blenrep(belantamab mafodotin),作为葛兰素史克研发的一款靶向B细胞成熟抗原(BCMA)的抗体药物偶联物(ADC),自其问世以来,便在全球多发性骨髓瘤(MM)治疗领域引起了广泛关注。
药品称呼
通用名:belantamab mafodotin
商品名:Blenrep
全部名称:Blenrep,belantamab mafodotin,GSK2857916
贮藏
冷藏于2°C至8°C
作用机制
Belantamab mafodotin-blmf是一种抗体-药物结合物(ADC)。抗体成分是针对BCMA(一种在正常B淋巴细胞和多发性骨髓瘤细胞上表达的蛋白)的糖基化IgG1。小分子成分是微管抑制剂MMAF。当与BCMA结合时,belantamab mafodotin-blmf被内化,然后通过蛋白水解释放MMAF。释放的MMAF在细胞内破坏微管网络,导致细胞周期停滞和凋亡。Belantamab mafodotin-blmf对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,可通过MMAF诱导的细胞凋亡、抗体依赖的细胞毒作用(ADCC)和抗体依赖的细胞吞噬作用(ADCP)介导对肿瘤细胞的杀伤作用。
安全与疗效
Blenrep是全球获批的第一个BCMA靶向疗法,基于DREAMM临床试验项目的数据,包括关键性的DREAMM-2研究。Blenrep 2.5mg/kg Q3W单药治疗的总缓解率(ORR)为31%(97.5%CI:21-43)、中位缓解持续时间(DoR)尚未达到,但在病情缓解的患者(应答者)中,有73%的患者DoR≥6个月。
今年5月底,GSK在2020年美国临床肿瘤学会年会(ASCO)上公布了该研究的13个月随访数据,结果显示:Blenrep(2.5mg/kg,Q3W)单药治疗的ORR为31%(与6个月数据一致)、中位缓解持续时间(DoR)为11个月(95%CI:4.2-未达到)、中位总生存期(OS)为14.9个月(95%CI:9.9-未达到)。在病情缓解的患者中,大多数(58%)病情取得了非常好的部分缓解或更好缓解(≥VGPR),包括2例严格的完全缓解(sCR)和5例完全缓解(CR)。获得临床受益的患者比例为36%(95%CI:26.6-46.5)。
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