吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)是一种针对非小细胞肺癌EGFR基因突变的靶向药物，通过抑制EGFR-TK的活性来阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，增加肿瘤细胞的凋亡。吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)在EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者的治疗中具有重要的地位和作用。

药品称呼

通用名称：Gefitinib

商品名称：IRESSA、易瑞沙

英文名称：Gefitinib

中文名称：吉非替尼片

全部名称：吉非替尼片、吉非替尼、易瑞沙、Gefitinib、IRESSA

适应靶点

EGFR

剂型和规格

250毫克片剂

适应症

本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。

本品对于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于大规模安慰剂对照临床试验预设亚洲亚组的生存优势(注：该试验总体人群中未显示改善疾病相关症状和延长生存期)及中国非对照临床试验的生存数据而确立的。

用法用量

推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。

不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。

不需要因患者的年龄，体重，性别或肾功能状况以及对因肿瘤肝脏转移引起的中度或重度肝功能不全的患者进行剂量调整。

副作用

最常见的药物不良反应(ADRs)为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，发生率20%以上，一般见于服药后一个月内，通常是可逆性的。

大约8%的患者出现严重的ADRs(CTC标准3或4级)。

因ADRs停止治疗的患者仅有1%。

特殊人群用药

1、妊娠期

根据其作用机制和动物数据，吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)对孕妇给药时可能会对胎儿造成伤害。在动物生殖研究中，从器官发生到断奶期间口服吉非替尼，在低于推荐人类剂量的剂量下会导致胎儿中毒和新生儿死亡。告知孕妇对胎儿的潜在危害或流产的潜在风险。

2、哺乳期

尚不清楚吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)是否会经人体乳汁排泄。动物研究表明，动物乳汁中存在的吉非替尼及其代谢产物的浓度高于母体血浆中的浓度。由于吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)的哺乳期婴儿可能出现严重的不良反应，建议妇女在吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)治疗期间停止母乳喂养。

3、具有生殖潜力的男性和女性

根据其作用机制和动物数据，吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)对孕妇给药时可能会对胎儿造成伤害。

建议有生殖潜力的女性在接受吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)治疗期间以及治疗结束后至少两周内使用有效避孕方法。

吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)可能导致具有生殖潜力的女性的生育力降低。

4、儿童用药

尚未确定吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)在儿科患者中的安全性和有效性。

5、老年用药

在参加两项随机、活性对照临床试验的823名患者中，374名患者(45%)为65岁及以上，93名患者(11%)为75岁及以上。未观察到65岁及以上与65岁以下患者之间的总体安全性差异。尚无足够的信息来评估老年和年轻患者之间的疗效差异。

6、肾功能损害

通过肾脏排泄的吉非替尼及其代谢产物不到百分之四(< 4%)。未在严重肾功能损害患者中使用吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)进行临床研究。

7、肝功能损害

在肝硬化导致的轻度、中度或重度肝功能损害患者(根据Child-Pugh分类)和肝功能正常的健康受试者(N = 10/组)中比较了吉非替尼的系统暴露。轻度肝功能损害患者的平均系统暴露量(AUC0-∞)增加了40%，中度肝功能损害患者增加了263%，重度肝功能损害患者增加了166%。监测中度和重度肝功能损害患者接受吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)治疗时的不良反应。

在一项对13例肝转移瘤患者和14例肝功能正常的肝转移瘤患者进行比较的研究中(基线AST/SGOT的CTC分级、ALP和胆红素之和等于3比5)，吉非替尼的系统暴露相似。

药物过量

每周治疗23例患者，剂量范围为1500毫克至3500毫克，且吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)暴露量未随剂量增加而增加。不良事件的严重程度大多为轻度至中度，与吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)的已知安全性特征一致。如果怀疑用药过量，停用吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)，进行支持性护理，并观察直至临床稳定。吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)用药过量后，没有应采取的具体措施/治疗。

注意事项

观察到接受吉非替尼治疗的患者发生间质性肺病，可急性发作。

患者通常出现急性的呼吸困难，伴有咳嗽，低热，呼吸道不适和动脉血氧不饱和。

短期内该症状可发展得很严重，并有死亡病例的报告。

放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。

已观察到在出现该状况的患者中，伴有原发性肺纤维化/间质性肺炎/尘肺/放射性肺炎/药物诱导性肺炎的患者死亡率较高。

处方医生应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者呼吸道症状加重，应中断吉非替尼治疗，立即进行检查。

当证实有间质性肺病时，应停止使用吉非替尼，并对患者进行相应的治疗。

已观察到肝转氨酶升高(见不良反应)，罕有表现为肝炎。

因此，建议定期检查肝功能。

肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用吉非替尼。

如果肝转氨酶升高加重，应考虑停药。

已报道在服用华法林的一些患者中出现INR升高及/或出血事件。

贮存方法

1、将吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)储存在20°C至25°C的室温下

2、将吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)和所有药物放在儿童拿不到的地方。

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