卡博替尼之所以能够在众多靶向药物中脱颖而出,关键在于其能够同时抑制多个与肿瘤生长、转移和血管生成密切相关的酪氨酸激酶靶点。这些靶点包括但不限于MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等,总数多达9个以上。通过阻断这些信号通路的传导,卡博替尼能够有效抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭,从而达到抗肿瘤的目的。
药品称呼
通用名称:卡博替尼
英文名称:Cabozantinib
全部名称:Cabozantinib、卡博替尼、卡布替尼
适应症
1)适用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的治疗,可与纳武利尤单抗联用作为一线治疗。
2)适用于先前使用过索拉非尼治疗肝细胞癌(HCC)的患者。
3)适用于患有分化型甲状腺癌(DTC)的12岁及以上的儿童和成年患者,且已接受靶向治疗。
用法用量
推荐用量
1)分化型甲状腺癌:每次60mg,每日一次;
12岁以上儿科患者每次40mg,每日一次
2)肾癌:每次60mg,每日一次
3)肝癌:每次60mg,每日一次
服用方法
服用卡博替尼前至少2小时和后至少1小时不要进食
不良反应
最常报道药物不良反应(≥25%)
腹泻,呕吐,掌足红肿综合征(PPES),体重减轻,食欲不振,恶心,疲乏,高血压,腹痛,口腔炎,便秘。
药物相互作用
服用卡博替尼时,应避免使用以下药物:
强效CYP3A4抑制剂
包括但不限于:酮康唑,伊曲康唑,克拉霉素,阿扎那韦,印地那韦,奈法唑酮,奈非那韦,利托那韦,沙奎那韦,泰利霉素,伏立康唑。
强效CYP3A4诱导剂
包括但不限于:地塞米松,苯妥英,卡马西平,利福平,利福布丁,利福喷丁,苯巴比妥,圣约翰草。
注意事项
1)血栓形成事件:对心肌梗死,脑梗死,或其他严重动脉血栓栓塞事件终止卡博替尼。
2)伤口并发症:对裂开或需要医学干预并发症不给予卡博替尼。
3)高血压:有规律地监视血压;
对高血压危象终止卡博替尼。
4)颌骨骨坏死:终止卡博替尼。
5)掌足红肿综合征(PPES):中断卡博替尼,或减低卡博替尼剂量。
6)蛋白尿:监视尿蛋白;
对肾病综合征终止卡博替尼。
7)可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):终止卡博替尼。
8)胚胎胎儿毒性:卡博替尼可致胎儿危害,建议妇女卡博替尼对胎儿潜在风险。
9)出血:近期有出血史禁用卡博替尼。
10)腹泻:严重腹泻当终止使用卡博替尼。
11)肝毒性:与纳武利尤单抗联用可增强肝毒性。
12)低钙血症:严重的低钙血症需要停用卡博替尼。
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