奥马环素特异性地结合细菌核糖体30S亚基的A位点,抑制氨酰基-tRNA与该位点正常结合,致肽链延伸终止,阻断蛋白质的合成,产生抑菌作用。还能够克服细菌外排泵耐药机制和核糖体保护机制(如由TetO基因引起的),增强对耐药菌株的抗菌活性。
药品称呼
通用名:omadacycline
商品名:Nuzyra
全部名称:奥马环素冻干粉注射剂,甲苯磺酸奥玛环素,欧马环素,omadacycline,Nuzyra
禁忌
已知对Omadacycline,四环素类抗菌药物或NUZYRA中任何赋形剂的超敏反应。
贮藏
储存在20°C至25°C(68°F至77°F);允许偏移15°C至30°C(59°F至86°F)
不要冻结。
作用机制
NUZYRA是一种现代化的四环素,特异地被设计克服四环素抗性,是一种每日一次的静脉和口服抗生素,表现出多种细菌的活性,包括革兰氏阳性、革兰氏阴性、非典型和耐药菌株。
安全与疗效
Nuzyra是一种现代化的四环素类抗生素,于2019年2月在美国上市,作为每日一次的口服和静脉注射抗生素用于治疗罹患CABP和ABSSSI的成人。
一项关键三期研究名为OASIS-2(Omadacycline in Acute Skin Structure Infections Study),评估了一天一次的omadacycline仅口服给药相较于一天两次口服利奈唑胺治疗ABSSSI成人患者的有效性及安全性,研究入组患者数为735例。
Omadacycline相比利奈唑胺治疗,在初次给药48小时到72小时之后,早期临床缓解(ECR)指标上达到了FDA指定的在改良意向治疗(mITT)人群中统计学上的非劣效性主要研究终点(10% 非劣效界值,95%置信区间)。Omadacycline用药组的ECR率为87.5%,利奈唑胺组为82.5%。
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